Farmakoterapeutická skupina: Oftalmologika – sympatomimetika používaná jako dekongestiva, ATC
kód: S01GA07
Mechanismus účinku
Brimonidin je agonista alfa-2-adrenergních receptorů, který působí na sympatické nervy a způsobuje vazokonstrikci. Je 1000krát selektivnější pro alfa-2-adrenoceptory než pro alfa-1-adrenoceptory. Alfa- 2-adrenoceptory jsou v cévních tkáních přítomny pre- i postsynapticky. Presynaptické α2-adrenoceptory působí jako mechanismus negativní zpětné vazby; aktivace těchto receptorů inhibuje uvolňování norepinefrinu. Aktivace postsynaptických α2-adrenoceptorů snižuje intracelulární cAMP, což vede ke specifickým tkáňovým účinkům, včetně vazoaktivních účinků. Bylo prokázáno, že brimonidin působí na pre- i postsynaptické α2-adrenoceptory v řasnatém tělísku a zprostředkovává nitrooční tlak. Zdá se, že k vazokonstrikci zprostředkované α2-adrenoceptory dochází především na žilní straně.
Bylo prokázáno, že agonismus alfa-2-adrenergních receptorů v oku reguluje nitrooční tlak modulací uvolňování neurotransmiterů a konstrikcí cév v řasnatém tělísku a zvýšením uveosklerálního odtoku. Alfa-2-adrenergní receptory byly identifikovány ve vzorcích biopsie lidské oční spojivky, což potvrzuje vazokonstrikční účinky pozorované ve spojivce.
Farmakodynamické účinky
Lumobry vykazuje rychlý nástup účinku pro zmírnění hyperemie spojivek do 1 minuty a trvalý účinek až 8 hodin.
Klinická účinnost a bezpečnost
Klinické studie s přípravkem Lumobry používaným 4krát denně prokázaly lepší účinnost než placebo při snižování oční hyperemie bez významné tachyfylaxe. Do dvou randomizovaných kontrolovaných
studií byly zařazeny osoby s izolovanou hyperemií bez základního onemocnění. Subjekty byly v poměru 2:1 randomizovány na brimonidin o koncentraci 0,25 mg/ml (n=78) nebo vehikulum (n=39). Studie trvaly 5 týdnů. Průměrný posun ve skóre zarudnutí očí byl -1,36 bodu u subjektů používajících brimonidin a -0,24 bodu u subjektů používajících vehikulum, měřeno od 5 minut po instilaci do 240 minut po instilaci.
Bezpečnost brimonidinu byla hodnocena u 475 subjektů. Výskyt nežádoucích účinků byl srovnatelný s placebem. U účastníků studie nebyly pozorovány žádné klinicky významné změny nitroočního tlaku.
⚠️ Upozornění
Přípravek Lumobry je určen pouze k intermitentnímu nebo příležitostnému použití.
Pokud je zjištěna, má být primárně léčena základní příčina oční hyperemie (např. alergická reakce, onemocnění suchého oka),.
Ke snížení zarudnutí očí by mělo dojít do 5–15 minut. Pokud se však stav zhorší nebo přetrvává déle než 72 hodin, má být používání přípravku přerušeno a pacient má být znovu vyšetřen.
Podráždění očí, oční infekce – mukopurulentní výtok z očních tkání, bolest oka, změny/poruchy vidění nebo zarudnutí očí způsobené závažným očním onemocněním, jako je infekce, cizí těleso nebo poškození rohovky, akutní glaukom nebo iritida, vyžaduje okamžitou lékařskou pomoc.
Kardiovaskulární poruchy
V případě systémové absorpce brimonidinu (při nesprávném nebo dlouhodobém používání) mohou být pozorovány kardiovaskulární poruchy, a proto je třeba zvláštní opatrnosti u pacientů s:
závažným nebo nestabilním a nekontrolovaným kardiovaskulárním onemocněním
cerebrální nebo koronární insuficiencí
Raynaudovým syndromem
ortostatickou hypotenzí
onemocněním tromboangiitis obliterans
Deprese CNS
V případě systémové absorpce brimonidinu (při nesprávném nebo dlouhodobém používání), který snadno prochází hematoencefalickou bariérou, může dojít k útlumu funkcí centrálního nervového systému (závratě, somnolence, sedace atd.). Takové působení může vést k zesílení příznaků onemocnění, a proto je třeba u těchto pacientů léčených přípravkem dbát zvláštní opatrnosti.
Současné používání jiných očních lokálních léčivých přípravků
Pokud je přípravek Lumobry používán současně s jiným lokálním očním léčivým přípravkem, má být dodržen 15minutový interval mezi jejich aplikací.
Porucha funkce jater / ledvin
Brimonidin nebyl studován u pacientů s poruchou funkce jater nebo ledvin, proto je třeba při léčbě těchto pacientů postupovat se zvláštní opatrností.
Pomocné látky se známým účinkem
Tento léčivý přípravek obsahuje 0,0034 mg benzalkonium-chloridu v jedné kapce, což odpovídá 0,1
mg/ml. Benzalkonium-chlorid může způsobit podráždění očí.
Je známo, že benzalkonium-chlorid způsobuje změnu barvy měkkých kontaktních čoček. Je třeba se vyhnout kontaktu přípravku s kontaktními čočkami. Kontaktní čočky mají být před aplikací vyjmuty a před opětovným nasazením čoček má být zachován 15minutový interval.