Reviews reflect personal experiences and are not medical advice. Always consult your doctor.
APOTEX INC
ATC kód
N07CA01
Zdroj
DPD · 02427982
Farmakoterapeutická skupina: antivertiginóza. ATC kód: N07CA01 Mechanismus účinku
Mechanismus účinku betahistinu je pochopen pouze částečně. Existuje několik možných hypotéz, které jsou podpořeny studiemi na zvířatech a daty u lidí:
Betahistin ovlivňuje histaminergní systém
Betahistin působí jak jako parciální agonista histaminového H1-receptoru, tak jako antagonista
histaminového H3-receptoru také v nervové tkáni a má zanedbatelný vliv na H2-receptor. Betahistin zvyšuje obrat a uvolňování histaminu blokováním presynaptických H3-receptorů a indukcí „down- regulation“ H3-receptorů.
Betahistin může zvyšovat průtok krve v kochleární oblasti a v celém mozku
Farmakologické testování na zvířatech ukázalo, že cirkulace krve v žilkách vnitřního ucha se zlepší, pravděpodobně pomocí relaxace prekapilárních sfinkterů mikrocirkulace ve vnitřním uchu. Bylo také prokázáno, že betahistin zvyšuje průtok krve v mozku u lidí.
Betahistin usnadňuje vestibulární kompenzaci
Betahistin urychluje vestibulární zotavení po unilaterální neurektomii u zvířat, a to podporou a
usnadněním centrální vestibulární kompenzace; tento účinek, charakterizovaný „up-regulation“ obratu a uvolňování histaminu, je zprostředkován antagonismem vůči H3 receptorům. Doba zotavení po vestibulární neurektomii u lidí byla při léčbě betahistinem také snížena.
Betahistin mění neuronální přenos ve vestibulárním jádru
Betahistin má také v závislosti na dávce inhibiční účinek na vzruchovou aktivitu neuronů v laterálním a mediálním vestibulárním jádru.
Farmakodynamické účinky
Farmakodynamické vlastnosti prokázané u zvířat mohou přispět k terapeutickému přínosu betahistinu ve vestibulárním systému.
Klinická účinnost a bezpečnost
Účinnost betahistinu byla prokázána ve studiích u pacientů s vestibulárním vertigem a Ménièrovou nemocí, a to zmírněním závažnosti a frekvence záchvatů vertiga.
⚠️ Upozornění
Pacienti s bronchiálním astmatem mají být během léčby pečlivě sledováni.
Pacienti s žaludečním nebo dvanáctníkovým vředem nebo s anamnézou peptických vředů musí být během léčby pečlivě sledováni kvůli občasné dyspepsii, která se vyskytla u pacientů léčených betahistinem.
Při předepisování betahistinu je doporučována zvýšená opatrnost u pacientů s kopřivkou, vyrážkou nebo alergickou rýmou kvůli možnosti zhoršení těchto příznaků. Takoví pacienti mají být pečlivě sledováni na počáteční známky reakcí přecitlivělosti na betahistin.
Opatrnost je třeba u pacientů s těžkou hypotenzí.
Přípravek Betahistin Accord obsahuje monohydrát laktózy. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, úplným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy nemají tento přípravek užívat.