BUSPIRON-EGIS 10MG Tableta

Farmakoterapeutická skupina: psycholeptika, anxiolytika, deriváty azaspirodekanedionu.‍‍‍‍‍‍​​​‍​​​​​​ ATC kód: N05BE01. Mechanismus účinku Mechanismus anxiolytického účinku buspironu a jiných derivátů azaspirodekanedionu (např. ipsapiron, gepiron, tandospiron) se liší od účinku benzodiazepinů. Neúčinkují na GABA / benzodiazepinový receptorový komplex, ale jako parciální agonisté 5-HT1A receptorů dosahují svého účinku modulací serotonergního systému. Tento účinek vede k inhibici přeměny 5-HT a ke snížení frekvence akčních potenciálů v 5-HT neuronech dorzálního nucleus raphae. Účinek buspironu na pre- a postsynaptické 5-HT1A receptory se liší: v dorzálním nucleus raphae funguje presynapticky jako plný agonista, vede ke snížení počtu receptorů a inhibuje aktivitu serotoninergních neuronů. Na postsynaptických 5-HT1A receptorech působí buspiron jako parciální agonista (buspiron je méně účinný než serotonin, endogenní plný agonista). Buspiron má určitou afinitu také k presynaptickým D2 receptorům, není však jasné, zda toto hraje roli v jeho anxiolytickém účinku. Při vazbě na D2 receptory může buspiron ve vysokých koncentracích vykazovat jak agonistické, tak antagonistické účinky, tyto účinky se však nikdy nevyskytují v rozmezí terapeutických dávek. V důsledku své vazby na centrální dopaminergní receptory může buspiron vyvolávat příznaky podobné neuroleptickým (dystonie, pseudoparkinsonismus, akatizie, tardivní dyskineze), nicméně tyto účinky nebyly v žádné klinické studii pozorovány. Přesto krátce po zahájení terapie může být u malého procenta pacientů pozorován neklid, což by mohlo naznačovat dopaminergní účinek (akatizie) či zvýšený centrální noradrenergní účinek. Buspiron nemá žádný významný vliv na benzodiazepinový receptor a neovlivňuje vazbu GABA. Na rozdíl od benzodiazepinů nemá buspiron žádné myorelaxační či antikonvulzivní účinky a jeho sedativní účinek je významně nižší než u typických anxiolytik. Buspiron neovlivňuje psychomotorické funkce. Anxiolytická účinnost buspironu je přibližně stejná jako u benzodiazepinů. Na rozdíl od benzodiazepinů nevede léčba buspironem k toleranci a závislosti, po přerušení léčby se neobjevují žádné abstinenční příznaky. Nástup účinku buspironu je pozvolný, terapeutický účinek se objevuje mezi 7. a 14. dnem léčby, maximální efekt se dostavuje až po 4 týdnech užívání.