PROKAIN PENICILIN G BBP 1500000IU Prášek pro injekční suspenzi

Farmakoterapeutická skupina: antibakteriální léčiva pro systémovou aplikaci, peniciliny citlivé k působení beta-laktamáz ATC kód: J01CE09 Mechanismus účinku Benzylpenicilin je semisyntetický penicilin. Mechanismus účinku benzylpenicilinu je založen na inhibici syntézy bakteriální stěny (ve fázi růstu) prostřednictvím blokády proteinů vázajících penicilin (PBP), jakými jsou například transpeptidázy. To má za následek baktericidní účinek. Benzylpenicilin je rozkládán penicilinázou a dalšími beta- laktamázami bakterií. Vztah farmakokinetika/farmakodynamika Účinnost závisí hlavně na časovém období, pro které zůstanou hladiny léčivé látky benzylpenicilinu nad minimální inhibiční koncentraci mikroorganismu (MIC). Mechanismus rezistence Rezistence na benzylpenicilin může být důsledkem následujících mechanismů: Inaktivace beta-laktamázami: benzylpenicilin nemá dostatečnou účinnost proti bakteriím produkujícím beta-laktamázu. (stafylokok, gonokok). Snížená afinita PBP k benzylpenicilinu: získaná rezistence pneumokoků a jiných streptokoků na benzylpenicilin je důsledkem změny stávajících PBP jako výsledek mutace. Meticilin (oxacillin) – rezistentní stafylokoky jsou rezistentní kvůli tvorbě pozměněné PBP se sníženou afinitou k benzylpenicilinu a všem ostatním beta-laktamovým antibiotikům. Nedostatečná penetrace benzylpenicilinu přes vnější buněčné stěny gramnegativní bakterie může mít za následek nedostatečnou inhibici PBP. Benzylpenicilin může být aktivně vyloučen z buňky efluxní pumpou. Částečná nebo úplná zkřížená rezistence benzylpenicilinu existuje u penicilinů, cefalosporinů a jiných kombinací beta-laktamu a inhibitoru beta-laktamázy. Hraniční hodnoty Hraniční hodnoty MIC pro benzylpenicilin definovány Evropskou komisí pro testování antimikrobiální citlivosti (EUCAST) – v13.0. Mikroorganismus ≤ senzitivní(mg/l) > rezistentní Staphylococcus aureus 0,125 (1) 0,125 (1) Staphylococcus lugdunensis 0,125 0,125 Streptococcus spp. (skupina A, B, C, G) (1) 0,25 0,25 Streptococcus spp.S. agalactiae (skupina B) (2) 0,125 0,125 Streptococcus pneumoniae (1) 0,06 2 Streptococcus pneumoniae (2) 0,06 0,06 Skupina viridujících streptokoků 0,25 2 Skupina viridujících streptokoků (pouzescreening) 0,25 0,25 Haemophilus influenzae Nedostatečný důkaz (IE) Nedostatečný důkaz (IE) Neisseria gonorrhoeae (3) 0,06 1 Neisseria meningitidis (4) 0,25 0,25 Prevotella spp. 0,5 0,5 Fusobacterium necrophorum 0,06 0,06 Clostridium perfringens 0,5 0,5 Cutibacterium acnes 0,06 0,06 Listeria monocytogenes (1) 1 1 Listeria monocytogenes (2) Nedostatečný důkaz (IE) Nedostatečný důkaz (IE) Pasteurella spp. 0,5 0,5 Corynebacterium spp. (s výjimkou C. diphtheriae a C. ulcerans) 0,125 0,125 Corynebacterium diphtheriae a C. ulcerans 0.001 1 Aerococcus sanguinicola a A. urinae 0,125 0,125 Kingella kingae 0,03 0,03 PK/PD (druhově nespecifické hraničníhodnoty) 0,25 2 (1) Indikace jiné než meningitida. (2) izoláty od pacientů s meningitidou (3) Pokud je beta-laktamáza negativní stanovuje se MIC benzylpenicilinu (4) Všechny indikace Citlivost Prevalence rezistence se může u vybraných druhů lišit geograficky a s časem a jsou nutné lokální informace o rezistenci, zejména při léčbě závažných infekcí. V případě potřeby je třeba vyhledat radu odborníka, je-li lokální prevalence rezistence taková, že je použití léčiva minimálně u některých typů infekcí sporné. Spektrum účinku Vzhledem k nízkým plazmatickým vrcholovým hladinám (1-2 mg/l) je klinická účinnost omezena pouze na infekce způsobené: Obecně citlivé kmeny: Streptococcus pyogenes, Treponema pallidum, Erysipelothrix rhusiopathiae, Corynebacterium diphtheriae, Leptospira interrogans, a dobře citlivými kmeny Streptococcus pneumoniae. Kmeny, u nichž může být získaná rezistence: Aerobní grampozitivní organismy: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus,Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis Aerobní gramnegativní organismy: Neisseria gonorrhoeae Přirozeně rezistentní organismy: Aerobní grampozitivní organismy: Enterococcus faecium, Nocardia asteroides Aerobní gramnegativní organismy: všechny enterobakterie, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas aeruginosa Anaerobní organismy: Bacteroides spp. Ostatní organismy: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Mycoplasma spp.