Farmakoterapeutická skupina: oftalmologikum, dekongescent a antialergikum, jiná antialergika ATC kód: S01G X10
Mechanismus účinku
Epinastin je lokálně účinný přímý antagonista H1 receptorů. Epinastin má vysokou vazebnou afinitu k H1 histaminovým receptorům a 400krát nižší afinitu k H2 histaminovým receptorům. Epinastin má také afinitu k alfa1-, alfa2- a 5-HT2 receptorům. Má nízkou afinitu k cholinergním, dopaminergním a různým dalším receptorovým místům. Epinastin neprostupuje hematoencefalickou bariérou, proto nevyvolává nežádoucí účinky v centrální nervové soustavě, tj. není sedativní.
Farmakodynamické účinky
Topické oční podání epinastinu u zvířat svědčí o jeho antihistaminové aktivitě, modulačním účinku na kumulaci zánětlivých buněk a stabilizační aktivitě žírných buněk.
V provokačních studiích s alergenem u lidí byl epinastin schopen zlepšit oční příznaky následující po stimulaci očním alergenem. Účinek trval nejméně 8 hodin.
Pediatrická populace
6týdenní, randomizovaná, dvojitě zaslepená, nosičem kontrolovaná studie (2:1), zahrnující 96 zrakově nesymptomatických zdravých dětí ve věku 3–12 let prokázala, že Purivist byl dobře snášen a nebyl
zjištěn závažnější rozdíl v bezpečnosti mezi oběma skupinami. Reakce spojené s léčbou byly konjunktivální folikuly (6,3 % u obou skupin) a konjunktivální hyperemie (1,6 % u skupiny s epinastinem a žádný výskyt u skupiny s nosičem).
Bezpečnost a účinnost u pacientů ve věku 12 let a starších byla stanovena v klinických studiích.
⚠️ Upozornění
Purivist je určen pouze pro nitrooční použití nikoli pro injekční a perorální použití. Pomocné látky se známým účinkem
Benzalkonium-chlorid
Benzalkonium-chlorid, který je běžně používán jako konzervační látka v očních přípravcích, způsobuje případy tečkovité keratopatie a/nebo toxickou ulcerózní keratopatii.
Benzalkonium-chlorid může být absorbován měkkými kontaktními čočkami a může změnit jejich barvu. Pacienti mají být informováni, aby si před podáním přípravku vyjmuli kontaktní čočky a
opětovně je nasadili po 15 minutách.
Bylo hlášeno, že benzalkonium-chlorid způsobuje podráždění očí, příznaky suchých očí, a může ovlivnit slzný film a povrch rohovky. Proto má být používán s opatrností u pacientů s příznaky suchého oka a u pacientů, u kterých může být narušena rohovka.
V případě dlouhodobého používání mají být pacienti sledováni.
Fosfáty
Purivist rovněž obsahuje fosfáty. U některých pacientů s výrazně porušenou rohovkou byly
v souvislosti s použitím očních kapek obsahujících fosfáty velmi vzácně hlášeny případy kalcifikace rohovky (viz bod
4.8
).