K čemu se EMTRIVA 10MG/ML Perorální roztok používá?

Přípravek Emtriva v kombinaci s dalšími antiretrovirovými přípravky je indikován k léčbě dospělých a dětí ve věku 4 měsíců a starších infikovaných virem lidské imunodeficience (HIV-1). Tato indikace je založena na studiích s dosud neléčenými a již léčenými virologicky stabilními pacienty. Neexistují žádné zkušenosti s používáním tohoto přípravku u pacientů, jejichž současný režim je neúspěšný nebo u nichž neuspělo několik léčebných režimů (viz bod 5.1 ). Při rozhodování o novém

V jaké lékové formě je EMTRIVA 10MG/ML Perorální roztok?

EMTRIVA 10MG/ML Perorální roztok: SOLUTION 10MG/ML (ORAL)

Jaké jsou nežádoucí účinky EMTRIVA 10MG/ML Perorální roztok?

Shrnutí profilu bezpečnosti V klinických studiích u dospělých infikovaných HIV byly nejčastěji se vyskytujícími nežádoucími účinky emtricitabinu průjem (14,0 %), bolest hlavy (10,2 %), zvýšená hladina kreatinkinázy (10,2 %) a nauzea (10,0 %). Kromě nežádoucích účinků popsaných u dospělých se v klinických studiích u pediatrických pacientů infikovaných HIV objevovala častěji anemie (9,5 %) a změna zabarvení kůže (31,8 %). Přerušení léčby přípravkem Emtriva může být u pacientů sou

Kdo by neměl užívat EMTRIVA 10MG/ML Perorální roztok?

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

Reaguje EMTRIVA 10MG/ML Perorální roztok s jinými léky?

Studie interakcí byly provedeny pouze u dospělých. In vitro emtricitabin nezpomaloval metabolismus zprostředkovaný žádným z následujících lidských izoforem CYP450: 1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6 a 3A4. Emtricitabin nezpůsobil inhibici enzymu zodpovídajícího za glukuronidaci. Na základě výsledků těchto pokusů in vitro a známé cesty eliminace emtricitabinu jsou velmi málo pravděpodobné interakce emtricitabinu s jinými léčivými přípravky zprostředkované CYP450. Nebyly zaznamenány ž

Lze EMTRIVA 10MG/ML Perorální roztok užívat během těhotenství?

Těhotenství Údaje získané ze středně velkého souboru těhotných žen (mezi 300 a 1000 ukončených těhotenství) nenaznačují žádné malformační účinky nebo fetální/neonatální toxicitu spojené s emtricitabinem. Studie na zvířatech neprokazují reprodukční toxicitu. Podávání emtricitabinu v těhotenství lze zvážit, pokud je to nezbytně nutné. Kojení Bylo prokázáno, že se emtricitabin vylučuje do lidského mateřského mléka. Informace o účincích emtricitabinu na novorozence/děti jsou nedost

Do jaké ATC třídy patří EMTRIVA 10MG/ML Perorální roztok?

EMTRIVA 10MG/ML Perorální roztok: ATC J05AF09. ATC je klasifikace WHO pro skupiny léčiv.

EMTRIVA 10MG/ML Perorální roztok

Tyto informace slouží pouze ke vzdělávacím účelům. Nejsou lékařskou radou. Vždy konzultujte s kvalifikovaným lékařem.

EMTRIVA 10MG/ML Perorální roztok — Popis, Dávkování, Vedlejší účinky | PillsCard

Farmakoterapeutická skupina: Nukleosidové a nukleotidové inhibitory reverzní transkriptázy, ATC kód: J05AF09 Mechanismus účinku a farmakodynamické účinky Emtricitabin je syntetický nukleosidový analog cytidinu se specifickým účinkem na HIV-1, HIV-2 a HBV. Emtricitabin je fosforylován buněčnými enzymy a vzniká emtricitabin 5'-trifosfát, který kompetitivně inhibuje reverzní transkriptázu HIV-1, což vede k ukončení DNA řetězce.‍‍‍‍‍‍‍‍‍‍‍‍‍ Emtricitabin je slabý inhibitor savčí DNA polymerázy α, β a ε a mitochondriální DNA polymerázy γ. In vitro emtricitabin neprojevil cytotoxické účinky na periferní krevní mononukleární buňky (peripheral blood mononuclear cells, PBMCs), vytvořené buněčné linie lymfocytů a monocyto- makrofágů nebo progenitorní buňky kostní dřeně. In vitro ani in vivo nebyly zaznamenány žádné toxické účinky na mitochondrie. Antivirová aktivita in vitro: hodnota 50% inhibiční koncentrace (IC 50 ) emtricitabinu oproti laboratorním a klinickým izolátům HIV-1 byla v rozmezí 0,0013 až 0,5 µmol/l. V kombinovaných studiích emtricitabinu s inhibitory proteázy (PI), nukleosidovými, nukleotidovými a nenukleosidovými analogovými inhibitory HIV reverzní transkriptázy byl zaznamenán aditivní až synergický efekt. Většina těchto kombinací nebyla zkoumána u lidí. Při testování aktivity s laboratorními kmeny HBV byla hodnota IC 50 emtricitabinu v rozmezí 0,01 až 0,04 µmol/l. Rezistence: HIV-1 rezistence k emtricitabinu se vyvíjí jako důsledek změn v kodonu 184, následkem čehož se methionin mění na valin (byl pozorován také intermediát izoleucinu) HIV reverzní transkriptázy. Tato HIV-1 mutace byla pozorována in vitro a u pacientů infikovaných HIV-1. Viry rezistentní k emtricitabinu byly křížově rezistentní k lamivudinu, ale zachovaly si citlivost na ostatní nukleosidové inhibitory reverzní transkriptázy (nucleoside reverse transcriptase inhibitors, NRTIs) (zidovudin, stavudin, tenofovir, abakavir, a didanosin), na všechny nenukleosidové inhibitory reverzní transkriptázy (non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors, NNRTIs) a všechny PI. Viry rezistentní k zidovudinu, didanosinu a NNRTI si zachovaly citlivost na emtricitabin (IC 50 = 0,002 µmol/l až 0,08 µmol/l). Klinická účinnost a bezpečnost Emtricitabin v kombinaci s ostatními antiretrovirovými látkami, včetně nukleosidových analog, nenukleosidových analog a PI, se v případě HIV infekce ukázal jako účinný při léčbě dosud neléčených a již léčených virologicky stabilních pacientů. Neexistují žádné zkušenosti s používáním emtricitabinu u pacientů, kde není současný režim úspěšný nebo u kterých selhalo více režimů. Při antiretrovirové léčbě dosud neléčených dospělých byl emtricitabin výrazně účinnější než stavudin, kdy byly oba léčivé přípravky podávány v kombinaci s didanosinem a efavirenzem po dobu 48 týdnů. Pokud se nevyvinula mutace M184V/I, neprokázaly fenotypové analýzy žádné výrazné změny v citlivosti k emtricitabinu. U již léčených virologicky stabilních dospělých pacientů se ukázalo, že emtricitabin v kombinaci s NRTI (stavudin nebo zidovudin) a inhibitorem proteázy (PI) nebo NNRTI není o nic méně účinný než lamivudin vzhledem k poměru reagujících osob (< 400 kopií/ml) po dobu 48 týdnů (77 % emtricitabin, 82 % lamivudin). Ve druhé studii pak byly z již léčených dospělých pacientů v režimu stabilní vysoce aktivní antiretrovirové terapie (highly active antiretroviral therapy, HAART) na bázi PI náhodně vybráni pacienti do dvou skupin. Jedna skupina dostávala jednou denně režim obsahující emtricitabin a druhá skupina pokračovala v PI-HAART režimu. Léčba v délce 48 týdnů ukázala v případě režimu s emtricitabinem stejný podíl pacientů s HIV RNA < 400 kopií/ml (94 % emtricitabin oproti 92 %) a větší podíl pacientů s HIV RNA < 50 kopií/ml (95 % emtricitabin oproti 87 %) v porovnání s pacienty, u nichž pokračoval režim PI-HAART. Pediatrická populace U kojenců a dětí starších 4 měsíců většina pacientů dosáhla nebo si udržela úplné potlačení plazmatické HIV-1 RNA po dobu 48 týdnů (89 % dosáhlo ≤ 400 kopií/ml a 77 % dosáhlo ≤ 50 kopií/ml). Neexistují žádné klinické zkušenosti s používáním emtricitabinu u kojenců mladších 4 měsíců.

⚠️ Upozornění

Obecné Emtricitabin se nedoporučuje jako monoterapie při léčbě HIV infekce.‍‍‍‍‍‍‍‍‍‍‍‍‍ Musí být použit v kombinaci s dalšími antiretrovirovými látkami. Informace o antiretrovirových léčivých přípravcích používaných v kombinovaných režimech jsou uvedeny v příslušných souhrnech údajů o přípravcích. Souběžné podávání jiných léčivých přípravků Přípravek Emtriva se nemá podávat s jinými léčivými přípravky obsahujícími emtricitabin nebo léčivými přípravky obsahujícími lamivudin. Oportunní infekce U pacientů, kterým je podáván emtricitabin nebo kteří podstupují jinou antiretrovirovou léčbu, se mohou i nadále vyvíjet oportunní infekce nebo mohou nastat jiné komplikace HIV infekce. Proto mají být pod klinickým dohledem lékaře, který má zkušenosti s léčbou pacientů trpících nemocemi souvisejícími s HIV. Renální funkce Emtricitabin je vylučován zejména ledvinami glomerulární filtrací a aktivní tubulární sekrecí. Expozice emtricitabinu může být výrazně zvýšena u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu < 30 ml/min), kteří dostávají denní dávku 200 mg emtricitabinu v tvrdých tobolkách nebo 240 mg emtricitabinu ve formě perorálního roztoku. Proto má být u všech pacientů s clearance kreatininu < 30 ml/min upraven interval mezi dávkami (při použití tvrdých tobolek Emtriva 200 mg) nebo snížena denní dávka emtricitabinu (při použití perorálního roztoku Emtriva 10 mg/ml). Bezpečnost a účinnost redukovaných dávek, uvedených v bodě 4.2, je založena pouze na farmakokinetických údajích a modelech s jednou dávkou a nebyly klinicky vyhodnoceny. Proto má být pozorně sledována klinická odpověď na léčbu a renální funkce u pacientů léčených nižší dávkou emtricitabinu (viz body 4.2 a 5.2 ). Zvýšená opatrnost je nutná, je-li emtricitabin podáván v kombinaci s jinými léčivými přípravky, která jsou vylučována aktivní tubulární sekrecí, protože to může vést ke zvýšení sérových koncentrací emtricitabinu nebo souběžně podávaného léčivého přípravku z důvodu kompetice o cestu eliminace (viz bod 4.5 ). Tělesná hmotnost a metabolické parametry V průběhu antiretrovirové léčby se může vyskytnout zvýšení tělesné hmotnosti a hladin lipidů a glukózy v krvi. Tyto změny mohou být částečně spojeny s kontrolou onemocnění a životním stylem. U lipidů existuje v některých případech důkaz účinku léčby, zatímco u přírůstku tělesné hmotnosti není významný průkaz spojení s touto léčbou. Při monitorování lipidů a glukózy v krvi je třeba sledovat zavedené pokyny pro léčbu HIV. Poruchy lipidů je třeba léčit podle klinické potřeby. Funkce jater U pacientů s preexistující dysfunkcí jater, včetně chronické aktivní hepatitidy, se při kombinované antiretrovirové terapii (CART) projevuje zvýšená četnost abnormální funkce jater a je třeba takové pacienty sledovat obvyklým způsobem. U pacientů s chronickou hepatitidou B nebo C, kteří užívají CART, existuje zvýšené riziko vzniku těžkých a případně i smrtelných jaterních nežádoucích příhod. V případě souběžné antivirové léčby hepatitidy B nebo C prostudujte rovnĕž příslušné souhrny údajů o daném léčivém přípravku. Pokud se u takových pacientů prokáže exacerbace jaterního onemocnění, musí být zváženo dočasné nebo trvalé přerušení léčby. Pacienti, kteří jsou současně infikováni HBV Emtricitabin působí in vitro aktivně proti HBV. Dostupné údaje o účinnosti a bezpečnosti emtricitabinu (200 mg tvrdá tobolka jedenkrát denně) u pacientů infikovaných současně HIV a HBV jsou ale omezené. Podávání emtricitabinu u pacientů s chronickou infekcí HBV indukuje v motivu YMDD stejný typ mutace, jaký je pozorován při léčbě lamivudinem. Tato mutace YMDD způsobuje rezistenci jak k emtricitabinu, tak k lamivudinu. Pacienti infikovaní současně HIV a HBV mají být pozornĕ klinicky i laboratorně sledováni po dobu alespoň několika měsíců po skončení léčby emtricitabinem, aby byla vyloučena exacerbace hepatitidy. Takové exacerbace byly zjištěny po přerušení léčby emtricitabinem u pacientů infikovaných HBV bez souběžné HIV infekce a primárně se projevily zvýšenou sérovou hladinou alanin aminotransferázy (ALT) a opětovným výskytem HBV DNA. U některých z těchto pacientů byla reaktivace HBV spojena se závažnějším jaterním onemocněním včetně dekompenzace a selhání jater. Pro určení toho, zda-li opakované zahájení léčby emtricitabinem změní průběh poléčebné exacerbace hepatitidy, neexistuje dostatek důkazů. U pacientů s pokročilým onemocněním jater nebo cirhózou se přerušení léčby nedoporučuje, protože exacerbace hepatitidy po přerušení léčby může vést k dekompenzaci jater. Mitochondriální dysfunkce po expozici in utero Nukleosidová a nukleotidová analoga mohou různým způsobem ovlivnit mitochondriální funkci, což je nejvýraznější u stavudinu, didanosinu a zidovudiunu. Existují zprávy o mitochondriální dysfunkci u HIV negativních dětí, které byly vystaveny in utero a/nebo postnatálně působení analog nukleosidů; ty se hlavně týkaly léčby s režimy zahrnujícími zidovudin. Nejdůležitějšími hlášenými nežádoucími účinky jsou hematologické poruchy (anemie, neutropenie) a metabolické poruchy (hyperlaktatemie, hyperlipazemie). Tyto účinkybyly často přechodné. Vzácně byly hlášeny i některé neurologické poruchy s pozdním nástupem (hypertonie, křeče, neobvyklé chování). V současné době není známo, zda jsou neurologické poruchy přechodné nebo stálé. Tato zjištění mají být zvážena u každého dítěte, které bylo in utero vystaveno působení analog nukleosidů nebo nukleotidů a které má závažné klinické nálezy neznámé etiologie, zvláště neurologické. Tyto nálezy nemají vliv na současná národní doporučení užívat antiretrovirovou léčbu u těhotných žen, aby se zamezilo vertikálnímu přenosu HIV. Syndrom imunitní reaktivace Při zahájení CART se u pacientů infikovaných HIV s těžkou imunodeficiencí může vyskytnout zánětlivá reakce na asymptomatické nebo reziduální oportunní patogeny, která může způsobit klinicky závažné stavy nebo zhoršení příznaků onemocnění. Takové reakce byly nejčastěji pozorovány během několika prvních týdnů či měsíců po zahájení CART. Relevantní příklady zahrnují cytomegalovirovou retinitidu, generalizované a/nebo fokální mykobakteriální infekce a pneumonii způsobenou Pneumocystis jirovecii. Jakékoli příznaky zánětu musí být vyhodnoceny a v případě potřeby má být zahájena příslušná léčba. Při imunitní reaktivaci byl také hlášen výskyt autoimunitních onemocnění (jako je Gravesova choroba a autoimunitní hepatitida), avšak hlášená doba do jejich nástupu byla velmi různá. Tyto stavy se mohou objevit mnoho měsíců po zahájení léčby. Osteonekróza Ačkoli je etiologie považována za multifaktoriální (zahrnující používání kortikosteroidů, konzumaci alkoholu, těžkou imunosupresi a vyšší index tělesné hmotnosti), byly případy osteonekrózy hlášeny především u pacientů s pokročilým onemocněním HIV a/nebo při dlouhodobé expozici CART. Pacienti mají být poučeni, aby vyhledali lékařskou pomoc, pokud zaznamenají bolesti kloubů, ztuhlost kloubů nebo pokud mají pohybové potíže. Perorální roztok Emtriva obsahuje oranžovou žluť (sunset yellow) (E110), která může způsobit alergické reakce, methylparaben (E218) a propylparaben (E216), které také mohou způsobit alergické reakce (pravděpodobně zpožděné). Tento přípravek obsahuje 38 mg sodíku v 24 ml, což odpovídá 1,8 % doporučeného maximálního denního příjmu sodíku potravou podle WHO pro dospělého, který činí 2g sodíku. Starší pacienti Přípravek Emtriva nebyl zkoumán u pacientů starších 65 let. Snížená funkce ledvin je u starších pacientů pravděpodobnější, proto je nutná zvýšená opatrnost při léčbě starších pacientů přípravkem Emtriva. Pediatrická populace Kromě nežádoucích účinků vyskytujících se u dospělých v klinických studiích se u pediatrických pacientů infikovaných HIV objevovala častěji anemie a změna zabarvení kůže (viz bod 4.8 ).

EMTRIVA 10MG/ML Perorální roztok

User Reviews