PRESID 10MG Tableta s prodlouženým uvolňováním

Farmakoterapeutická skupina: blokátory vápníkového kanálu, deriváty dihydropyridinu; ATC kód: C08CA02. Mechanismus účinku Felodipin je vazoselektivní blokátor kalciového kanálu, který snižuje arteriální krevní tlak snížením systémové cévní rezistence.‍​‍‍‍​‍‍‍‍‍‍‍‍​‍ V terapeutických dávkách vysoce selektivně ovlivňuje hladké svaly arteriol a nemá přímý vliv na srdeční kontraktilitu nebo vedení. Neovlivňuje ani hladké svaly vén a adrenergní vazomotorické mechanismy, a proto není podávání felodipinu spojeno s projevy orthostatické hypotenze. Felodipin má vlastní mírný natriuretický a diuretický účinek, a proto nedochází k retenci tekutin v organismu. Farmakodynamické účinky Felodipin je účinný u všech stupňů hypertenze. Může být indikován v monoterapii nebo v kombinaci s jinými antihypertenzívy, např. betablokátory, diuretiky nebo ACE-inhibitory, pokud je žádoucí, aby došlo k zesílení antihypertenzního účinku. Felodipin snižuje systolický i diastolický krevní tlak a může být také indikován u izolované systolické hypertenze. Felodipin má antianginózní a antiischemické účinky díky svému vlivu na zlepšení rovnováhy mezi spotřebou a saturací myokardu kyslíkem. Felodipin snižuje koronární vaskulární rezistenci. Průtok krve koronárními cévami a saturace myokardu kyslíkem jsou zvýšeny též v důsledku dilatace epikardiálních artérií a arteriol. Felodipin účinně brání vzniku a rozvoji spazmu koronárních cév. Pokles systémového krevního tlaku způsobuje snížení dotížení (“afterload”) levé komory a snížení nároků myokardu na kyslík. Felodipin zlepšuje toleranci zátěže a snižuje výskyt anginózních záchvatů u pacientů se stabilní námahovou anginou pectoris. U pacientů se stabilní anginou pectoris může být felodipin použit v monoterapii nebo v kombinaci s betablokátory. Hemodynamické účinky Primárním hemodynamickým účinkem felodipinu je snížení celkové periferní cévní rezistence, což má za následek snížení krevního tlaku. Tento účinek je závislý na dávce. Obecně je snížení krevního tlaku zřejmé 2 hodiny po první perorální dávce a trvá alespoň 24 hodin a poměr T/P je obvykle značně vyšší než 50 %. Existuje pozitivní korelace mezi plazmatickou koncentrací léčiva, úrovní snížení periferní cévní rezistence a snížením krevního tlaku. Kardiální účinky Felodipin nemá v terapeutických dávkách vliv na srdeční kontraktilitu nebo A-V vedení nebo na refrakterní fázi. Antihypertenzní léčba felodipinem je spojena s významnou regresí již existující hypetrofie levé komory srdeční. Renální účinky Felodipin má natriuretický a diuretický účinek, protože snižuje tubulární reabsorpci sodíku z filtrátu. Felodipin neovlivňuje denní exkreci draslíku. Felodipin neovlivňuje exkreci albuminu močí. U pacientů po transplantaci ledvin léčených cyklosporinem snižuje felodipin krevní tlak a zlepšuje průtok krve ledvinami a glomerulární filtrační rychlost. Felodipin může též zlepšovat funkci transplantované ledviny v časných stádiích po operaci. Klinická účinnost Ve studii HOT (Hypertension Optimal Treatment) byl sledován vliv podávání felodipinu, jako základu léčby hypertenze, na výskyt závažných kardiovaskulárních příhod (např. akutní infarkt myokardu, náhlá cévní mozková příhoda a kardiovaskulární smrt) ve vztahu k cílovým hodnotám diastolického krevního tlaku ≤ 90 mm Hg, ≤ 85 mm Hg, ≤ 80 mm Hg a skutečně dosaženým hodnotám krevního tlaku. Celkem bylo ve studii sledováno 18790 pacientů s hypertenzí (dTK 100-115 mm Hg) ve věku od 50- 80 roků po průměrnou dobu 3,8 roku (rozmezí 3,3-4,9 roku). Felodipin byl podáván v monoterapii nebo v kombinaci s betablokátorem a/nebo ACE inhibitorem a/nebo diuretikem. Studie prokázala klinickou prospěšnost snížení systolického a diastolického krevního tlaku na hodnoty systolický 139 mm Hg, diastolický 83 mm Hg. Výsledky studie STOP-2 (Swedish Trial in Old Patients with Hypertension-2 study) u 6614 pacientů ve věku 70-84 let prokázaly, že antagonisté kalcia dihydropyridinového typu (felodipin a isradipin) mají preventivní účinek na kardiovaskulární mortalitu a morbiditu stejně jako jiné běžně používané skupiny antihypertenzív – ACE-inhibitory, betalokátory a diuretika. Pediatrická populace Existují pouze omezené klinické zkušenosti s použitím felodipinu u dětí s hypertenzí. V randomizované dvojitě zaslepené 3týdenní studii v paralelních skupinách u dětí ve věku 6-16 let s primární hypertenzí byla srovnávána antihypertenzní účinnost felodipinu 2,5 mg (n=33), 5 mg (n=33) a 10 mg (n=31) jednou denně ve srovnání s placebem (n=35). Studie neprokázala účinnost felodipinu při snižování krevního tlaku u dětí ve věku 6-16 let (viz bod 4.2 ). Dlouhodobé účinky felodipinu na růst, pubertu a celkový vývoj nebyly studovány. Dlouhodobá účinnost antihypertenzní léčby jako léčby dětí ke snížení kardiovaskulární morbidity a mortality v dospělosti nebyla prokázána.