AMICLOTON 2,5MG/25MG Tableta

Farmakoterapeutická skupina: kombinace chlortalidonu a kalium šetřícího diuretika ATC kód: C03EA06 Amilorid je substituovaný pyrazinoylguanidin, chemicky se jedná o hydrochlorid 3,5-diamino-N- (aminoiminomethyl)-6-chlorpyrazinkarboxamidu. Amilorid hydrochlorid je žlutá až žlutozelená krystalická látka, těžce rozpustná ve vodě (0,52 g ve 100 ml) a ethanolu (1,96 g ve 100 ml), prakticky nerozpustná v éteru.​‍​​​​​‍​‍‍‍‍​‍‍ Disociační konstanta (pka) je 8,7. Teplota tání bezvodé báze amiloridu je 240,2-241,5 °C. Chlortalidon je substituovaný derivát indolu, chemicky se jedná o 2-chlor-5-(2,3-dihydro-1-hydroxy- 3-oxo-1H-isoindol-1-yl)benzensulfonamid. Chlortalidon je bílý nebo žlutobílý prášek, prakticky nerozpustný ve vodě (12 mg ve 100 ml), dobře rozpustný v acetonu a v methanolu, těžce rozpustný v ethanolu, prakticky nerozpustný v dichlormethanu; rozpouští se ve zředěných roztocích alkalických hydroxidů. Teplota tání chlortalidonu je 218-264 °C. Chemický vzorec chemický vzorec amiloridu chemický vzorec chlortalidonu Mechanism us účinku Mechanismus účinku amiloridu spočívá v interferenci s mechanismem výměny sodíku (Na + ) a draslíku (K + ) nebo vodíku (H + ) v distální části distálního tubulu a v proximální části sběrného kanálku. Natriumuretický účinek amiloridu je způsoben jeho přímým působením na sodíkové kanály. Natriumuretický účinek amiloridu není způsoben antialdosteronovým působením. Antikaliumuretický účinek je způsoben modulováním elektrochemických pochodů při membránovém transportu draslíku v distálním nefronu (hyperpolarizací membrány). Mechanismus účinku chlortalidonu spočívá v inhibici reabsorbce sodíku a chloridů v dilučním segmentu kůry (v distálnější části nefronu). V kůře ledvin jsou lokalizovány receptory pro „thiazidová diuretika“, na která se thiazidy i jim chemicky podobná diuretika váží. Není dosud známo, zda je za příslušné farmakologické účinky chlortalidonu zodpovědná jeho vazba na „thiazidové receptory“. Chlortalidon, podobně jako jiná thiazidová diuretika, však může ovlivnit reabsorbci přibližně 5 % sodíku, protože více než 90 % sodíku je reabsorbováno v prostorech před dilučním segmentem kůry ledvin.