Reviews reflect personal experiences and are not medical advice. Always consult your doctor.
Výrobce
AZURITY PHARMACEUTICALS INC
ATC kód
C01DA08
Zdroj
FDA_OB · 020727
Isosorbid-dinitrát vyvolává relaxaci hladkých svalů cév, čímž navozuje vazodilataci.
Isosorbid-dinitrát způsobuje relaxaci tepen i žil. Dochází ke snížení žilního návratu a zvýšení žilní náplně, čímž se snižuje ventrikulární tlak na konci diastoly a objem (preload).
Účinek na arterie, a ve vyšších dávkách na arterioly, vede ke snížení systémové cévní rezistence (afterload). To vede ke snížení srdeční práce.
Účinek na preload i afterload následně vede k poklesu spotřeby kyslíku v srdci.
Kromě toho isosorbid-dinitrát způsobuje redistribuci průtoku krve směrem do subendokardiálních
oblastí srdce, je-li koronární oběh částečně omezen arteriosklerotickými lézemi. Tento poslední účinek je pravděpodobně dán selektivní dilatací velkých koronárních cév. Nitráty navozená dilatace
kolaterálních tepen může zlepšit perfuzi poststenotického myokardu. Nitráty také dilatují excentrické stenózy, protože působí proti vlivu možných konstrikčních faktorů působících na reziduální oblouk poddajného hladkého svalstva v místě stenózy koronární tepny. Nitráty mohou také uvolnit spasmy koronárních tepen.
Bylo prokázáno, že nitráty u pacientů trpících městnavým srdečním selháním zlepšují hemodynamiku v klidu i při zátěži. Do tohoto prospěšného účinku je zapojeno několik mechanismů, včetně zlepšení valvulární regurgitace (díky zmenšení dilatace komor) a snížení potřeby kyslíku v myokardu.
Snížením potřeby kyslíku a zvýšením jeho dodávky se zmenšuje oblast poškození myokardu. Proto může být isosorbid-dinitrát prospěšný u některých pacientů po infarktu myokardu.
Účinky na jiné orgánové systémy zahrnují relaxaci bronchiálních svalů, svalů gastrointestinálního, biliárního a močového traktu. Hlášena je také relaxace hladkých svalů dělohy.
Mechanismus účinku
Podobně jako všechny organické nitráty je isosorbid-dinitrát donorem oxidu dusnatého (NO). NO způsobuje relaxaci hladkého svalstva stimulací guanylylcyklázy a následně zvýšením intracelulární koncentrace guanosinmonofosfátu (cGMP). Tím se stimuluje cGMP-dependentní proteinkináza a
dochází ke změně fosforylace některých proteinů v buňce hladkého svalu. To nakonec vede
k defosforylaci lehkého řetězce myozinu a ke snížení kontraktility.
⚠️ Upozornění
Přípravek může být podáván jen po pečlivém zvážení poměru rizika ku prospěchu léčby a za zvlášť pečlivé lékařské kontroly při:
nízkém plnicím tlaku, např. při akutním infarktu myokardu, poškozené funkci levé komory (selhání levé komory). Je nutno zabránit poklesu systolického krevního tlaku pod 90 mm Hg.
aortální a/nebo mitrální stenóze
onemocněních, která jsou provázena zvýšeným intrakraniálním tlakem (i když dosud byl další vzestup intrakraniálního tlaku pozorován jen při vysoké i.v. dávce glyceroltrinitrátu)
ortostatické dysfunkci
těžké poruše funkce jater
glaukomu (nebezpečí zvýšení nitroočního tlaku).
Byl popsán rozvoj tolerance (snížení účinnosti) a zkřížené tolerance k ostatním nitrátům (snížení
účinku v případě, že pacient v minulosti užíval jiný lék ze skupiny nitrátů). Ke snížení či vyloučení vzniku tolerance by se neměl lék podávat kontinuálně ve vysokých dávkách.
Pacienti, kteří dlouhodobě užívají isosorbid-dinitrát, by měli být informováni, že nesmějí současně užívat přípravky obsahující inhibitory fosfodiesterázy (např. sildenafil, tadalafil, vardenafil). Léčba isosorbid-dinitrátem se nemá přerušovat z důvodů užití přípravků obsahujících inhibitory
fosfodiesterázy vzhledem k možnosti vzniku záchvatu anginy pectoris (viz body
4.3
a
4.5
).
Hypoxemie
Pozornost má být věnována pacientům s hypoxemií a ventilačně/perfúzní nerovnováhou v důsledku plicního onemocnění nebo ischemického srdečního selhání. Isosorbid-dinitrát jako silný vazodilatátor mohl zvýšit perfúzi málo ventilovaných oblastí, zhoršit ventilačně/perfúzní nerovnováhu a dále snížit parciální tlak kyslíku.
Během léčby isosorbid-dinitrátem je nutné se vyvarovat alkoholu, jelikož může zesilovat hypotenzní účinek isosorbid-dinitrátu (viz bod
4.5
).
Cardiket retard není vhodný k léčbě akutního záchvatu anginy pectoris a akutního srdečního infarktu.
Tablety i tobolky přípravku Cardiket retard obsahují monohydrát laktózy. Pacienti se vzácnými
dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, úplným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy nemají tento přípravek užívat.
Tobolky přípravku Cardiket retard 120 mg obsahují sacharózu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí fruktózy, malabsorpcí glukózy a galaktózy nebo sacharázo-izomaltázovou deficiencí nemají tento přípravek užívat.