AXETINE 1,5G Prášek pro injekční/infuzní roztok

Farmakoterapeutická skupina: antibakteriální léčiva pro systémovou aplikaci, cefalosporiny II.​‍​​​​​‍​‍‍‍‍​‍‍ generace, ATC kód: J01DC02 Mechanismus účinku Cefuroxim inhibuje syntézu buněčné stěny bakterií po navázání na proteiny vázající penicilin (PBP, penicillin binding protein). To vede k přerušení biosyntézy buněčné stěny (peptidoglykanu), což způsobuje lýzu bakteriální buňky a její smrt. Mechanismus rezistence Bakteriální rezistence na cefuroxim může být způsobena jedním nebo více následujícími mechanismy: hydrolýza betalaktamázami včetně (ale ne pouze) širokospektrých betalaktamáz (ESBL) a Amp-C enzymy, které mohou být indukované nebo stabilně potlačené u určitých druhů aerobních gramnegativních bakterií snížení afinity proteinů vázajících penicilin k cefuroximu nepropustnost zevní membrány, což omezuje přístup cefuroximu k proteinům vázajícím penicilin u gramnegativních bakterií bakteriální efluxní pumpy U organizmů se získanou rezistencí na jiné injekční cefalosporiny lze očekávat rezistenci na cefuroxim. V závislosti na mechanismu rezistence mohou organizmy se získanou rezistencí na penicilin vykazovat sníženou citlivost na cefuroxim. Hraniční hodnoty pro sodnou sůl cefuroximu Hraniční hodnoty minimální inhibiční koncentrace (MIC) stanovené Evropskou komisí pro testování antimikrobiální citlivosti (EUCAST, European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing) jsou následující: Mikroorganismus Hraniční hodnoty (mg/l) Citlivé Rezistentní Enterobacteriaceae 1 ≤ 8 2 > 8 Staphylococcus spp. poznámka 3 poznámka 3 Streptococcus A, B, C a G poznámka 4 poznámka 4 Streptococcus pneumoniae ≤0,5 >1 Streptococcus (ostatní) ≤0,5 >0,5 Haemophilus influenzae ≤1 >2 Moraxella catarrhalis ≤4 >8 Druhově nespecifické hraničníhodnoty 1 ≤4 5 >8 5 spp. Hraniční hodnoty cefalosporinů pro Enterobacteriaceae budou detekovat všechny klinicky významné mechanismy rezistence (včetně ESBL a plazmidem mediované AmpC). Některé kmeny, které produkují betalaktamázu, jsou citlivé nebo intermediárně rezistentní k 3. nebo 4. generaci cefalosporinů s těmito hraničními hodnotami a je třeba je hlásit, když budou zaznamenány, tzn. přítomnost nebo absence ESBL sama o sobě nemá vliv na zařazení do kategorie citlivosti. V mnoha oblastech je detekce a charakteristika ESBL doporučována nebo vyžadována za účelem kontroly infekcí. Hraniční hodnoty vztahující se pouze k dávkování 1,5 g × 3 a k E. coli, P. mirabilis a Klebsiella Citlivost stafylokoků na cefalosporiny je odvozena od citlivosti k meticilinu s výjimkou ceftazidimu, cefiximu a ceftibutenu, které nemají hraniční hodnoty a nemají se tak používat k léčbě stafylokokových infekcí. Citlivost streptokoků skupiny A, B, C a G k cefalosporinům je odvozena od citlivosti k benzylpenicilinu. Hraniční hodnoty se týkají denní intravenózní dávky 750 mg x 3 a vysoké dávky alespoň 1,5 g x 3. Mikrobiologická citlivost Prevalence získané rezistence se u vybraných druhů může lišit geograficky a s časem; lokální informace o rezistenci jsou pak potřebné, zvláště při léčbě těžkých infekcí. Když je to nutné, je třeba získat doporučení odborného lékaře, pokud je místní prevalence rezistence známá a pokud je užitek z použití látky alespoň u některých typů infekcí sporný. Cefuroxim je obvykle účinný proti následujícím mikroorganismům in vitro. Běžně citlivé druhy Grampozitivní aerobní:Staphylococcus aureus (citlivý na meticilin) $ Streptococcus pyogenes Streptococcus agalactiae Gramnegativní aerobní: Haemophilus parainfluenzae Moraxella catarrhalis Mikroorganismy, u kterých může být problém získaná rezistence Grampozitivní aerobní:Streptococcus pneumoniae Streptococcus mitis (skupina viridans) Gramnegativní aerobní:Citrobacter spp (ostatní kromě C. freundii) Enterobacter (ostatní kromě E. aerogenes a E. cloacae) Escherichia coliHaemophilus influenzae Klebsiella pneumoniae Proteus mirabilisProteus spp (ostatní kromě P. penneri a P. vulgaris) Providencia sppSalmonella spp Grampozitivní anaerobní: Peptostreptococcus spp Propionibacterium spp Gramnegativní anaerobní: Fusobacterium spp Bacteroides spp Přirozeně rezistentní mikroorganismy Grampozitivní aerobní: Enterococcus faecalis Enterococcus faecium Gramnegativní aerobní: Acinetobacter spp Burkholderia cepacia Campylobacter spp Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Morganella morganii Proteus penneri Proteus vulgarisPseudomonas aeruginosaSerratia marcescens Stenotrophomonas maltophilia Grampozitivní anaerobní:Clostridium difficile Gramnegativní anaerobní:Bacteroides fragilis Další: Chlamydia spp Mycoplasma spp Legionella spp $ Všechny S. aureus rezistentní na meticilin jsou rezistentní na cefuroxim. Bylo prokázáno, že in vitro účinnost sodné soli cefuroximu a aminoglykosidových antibiotik v kombinaci byla přinejmenším aditivní s občasným průkazem synergického účinku.