Reviews reflect personal experiences and are not medical advice. Always consult your doctor.
(TW)
ATC kód
J04AK02
Zdroj
TFDA
Farmakoterapeutická skupina: Antimykobakteriální léčiva, jiná léčiva k terapii tuberkulózy, ATC kód: J04AK02
Mechanismus účinku
Ethambutol je bakteriostatická látka působící intracelulárně i extracelulárně na původce tuberkulózy v exponenciální fázi množení a zdá se, že inhibuje syntézu jednoho nebo více metabolitů, čímž způsobuje dysfunkci buněčného metabolismu, zastavuje buněčné dělení a způsobuje buněčnou smrt. Data z literatury ukazují, že ethambutol snižuje syntézu RNA a DNA a může tvořit cheláty s kovy,
které jsou pro bakterie nezbytné.
Farmakodynamické účinky
Ethambutol, syntetická sloučenina, je jedním z hlavních antimykobakteriálních léčiv.
Má selektivní toxický účinek na bakterii Mycobacterium tuberculosis - MIC je pro většinu kmenů 1–2 µg/ml. M. kansasii je také citlivé, ale při vyšších koncentracích. Ethambutol má bakteriostatický
účinek. Působí pouze na bakterie v exponenciální fázi množení, jejichž růst se po přidání do kultury zastaví po 24 hodinách latence. Je účinný proti extracelulárním i intracelulárním bakteriím. Inhibuje mykobakteriální arabinosyltransferázu, která se podílí na syntéze arabinogykanu, základní složky
buněčné stěny mykobakterií. Buněčná bariéra je tak pozměněna a transmembránová permeabilita lipofilních léčiv (rifampicin, ofloxacin) je zvýšena.
⚠️ Upozornění
Léčbě ethambutolem má předcházet kompletní oftalmologické vyšetření – zraková ostrost, zorné pole, barevné vidění, oční pozadí. Následující oftalmologická vyšetření se provádějí ve 3. týdnu léčby, poté ve 2. měsíci a poté každé 2 měsíce. Léčba ethambutolem se přeruší, pokud se objeví poruchy zraku.
Příznaky optické neuritidy jsou obvykle reverzibilní během několika měsíců po ukončení léčby.
Ethambutol je kontraindikován při výskytu optické neuritidy a má být používán s opatrností u pacientů s jinými již existujícími očními onemocněními a v dalších rizikových situacích – u alkoholiků, kuřáků, diabetiků, při souběžné léčbě léky s toxickým účinkem na sítnici.
Vzhledem k tomu, že ethambutol je vylučován primárně ledvinami, je u pacientů s poruchou funkce ledvin indikována úprava dávky (viz bod
4.2
. Dávkování a způsob podání). V případě selhání ledvin existuje riziko předávkování v důsledku kumulace. U těchto pacientů bude nutné pečlivěji sledovat zrakovou ostrost. Pokud nelze monitorovat funkci ledvin, doporučuje se podávání ethambutolu vyhnout.
Podávání ethambutolu se nedoporučuje u malých dětí, protože děti v tomto věku nepozorují změny zrakových funkcí. Ethambutol v dávkách 15 mg/kg/den je dobře snášen po dosažení věku 5 let (viz bod
4.2
Dávkování a podání).
Ethambutol se vylučuje stejnou cestou jako kyselina močová, což vede ke zvýšení koncentrace kyseliny močové v séru. Současná léčba isoniazidem nebo pyridoxinem tento účinek zesiluje. U pacientů s preexistující hyperurikemií nebo s příznaky dny má být během léčby ethambutolem monitorována koncentrace kyseliny močové.