Farmakoterapeutická skupina: Periferně působící myorelaxancia; jiné kvarterní amoniové sloučeniny, ATC kód: M03AC11
Cisatrakurium je středně dlouho působící nedepolarizující relaxans kosterního svalstva ze skupiny benzylisochinolinových derivátů.
Klinické studie u lidí prokázaly, že podávání cisatrakuria není spojeno s na dávce závislým uvolňováním histaminu ani při dávkách odpovídajících 8x ED95.
Mechanismus účinku
Cisatrakurium se váže na cholinergní receptory motorické nervosvalové ploténky, čímž antagonizuje působení acetylcholinu a kompetitivně blokuje nervosvalový přenos. Tento účinek lze snadno zrušit inhibitory cholinesteráz, např. neostigminem nebo edrofoniem.
ED95 (dávka potřebná k vyvolání 95% suprese záškubové reakce musculus adductor pollicis na stimulaci nervus ulnaris) cisatrakuria při opioidní anestezii (thiopental/fentanyl/midazolam) se odhaduje na 0,05 mg/kg tělesné hmotnosti.
ED95 cisatrakuria u dětí při halotanové anestezii je 0,04 mg/kg.
⚠️ Upozornění
Údaje týkající se produktu samotného
Cisatrakurium paralyzuje dýchací a jiné kosterní svaly, ale pokud je známo, neovlivňuje vědomí ani práh vnímání bolesti.
Zvláštní opatrnosti je zapotřebí, podává-li se cisatrakurium pacientům, u kterých se v minulosti vyskytla reakce přecitlivělosti na jiné blokátory nervosvalového přenosu, protože mezi blokátory nervosvalového přenosu byl hlášen vysoký výskyt (více než 50%) zkřížené přecitlivělosti.
Cisatrakurium nemá významné vagolytické ani ganglioplegické vlastnosti, a proto nemá klinicky významný účinek na srdeční frekvenci a nepůsobí proti bradykardii vyvolávané mnohými anestetiky nebo vagovou stimulací během chirurgického výkonu.
Pacienti s myasthenia gravis nebo s jinými onemocněními postihujícími nervosvalový přenos se vyznačují výrazně zvýšenou citlivostí na nedepolarizující blokátory nervosvalového přenosu. Doporučuje se, aby úvodní dávka u těchto pacientů nepřesáhla 0,02 mg/kg.
Citlivost pacientů na blokátory nervosvalového přenosu se může zvýšit nebo snížit při výrazných poruchách acidobazické a/nebo elektrolytové rovnováhy v krevním séru.
O použití cisatrakuria u novorozenců mladších jednoho měsíce nejsou žádné informace, protože jeho použití u této skupiny pacientů nebylo studováno.
Podání cisatrakuria pacientům s maligní hypertermií v anamnéze nebylo zhodnoceno. Studie u prasat náchylných k maligní hypertermii naznačují, že cisatrakurium nepůsobí jako spouštěč tohoto syndromu.
Nebyly provedeny žádné studie hodnotící podání cisatrakuria pacientům podstupujícím chirurgické výkony v řízené hypotermii (25 až 28 °C). Lze očekávat, že rychlost infuze potřebná k udržení odpovídající chirurgické relaxace za těchto podmínek bude významně nižší.
Podání cisatrakuria popáleným pacientům nebylo studováno. Podává-li se však cisatrakurium těmto pacientům, je nutné brát v úvahu možnost vyšších nároků na dávkování a kratšího trvání účinku.
Cisatracurium Kabi je hypotonický roztok, a nesmí se proto podávat stejným žilním přístupem jako krevní transfuze.
Pacienti na jednotce intenzivní péče (JIP)
Podání laudanosinu, metabolitu cisatrakuria a atrakuria, ve vysokých dávkách laboratorním zvířatům bylo spojeno s tranzitorní hypotenzí a u některých živočišných druhů s excitačními účinky na CNS. U nejcitlivějších druhů zvířat se tyto účinky objevily při plazmatických koncentracích laudanosinu podobných těm zaznamenaným u některých pacientů na JIP po dlouhodobé infuzi atrakuria.
Vzhledem k tomu, že jsou nároky na rychlost infuze cisatrakuria v porovnání s atrakuriem nižší, dosahují také plazmatické koncentrace laudanosinu po infuzi cisatrakuria přibližně jedné třetiny plazmatických koncentrací dosahovaných po infuzi atrakuria.
U pacientů na JIP, kteří dostávali atrakurium spolu s jinými léčivými přípravky, byl vzácně hlášen výskyt křečí. U těchto pacientů byla obvykle přítomna jedna nebo více okolností predisponujících ke
křečím (např. kraniální trauma, hypoxická encefalopatie, edém mozku, virová encefalitida, uremie).
Příčinná souvislost s laudanosinem nebyla prokázána.