XADOS 6MG/ML Oční kapky, roztok

Farmakoterapeutická skupina: oftalmologika, dekongesční léčiva a antialergika, ATC kód: S01GX13 Mechanismus účinku Bilastin je nesedativní antagonista histaminových receptorů s dlouhotrvajícím účinkem se selektivní antagonistickou afinitou k periferním H1 receptorům a bez afinity k muskarinovým receptorům.‍​‍‍‍​‍‍‍‍‍‍‍‍​‍ Bilastin antagonizuje histamin, stabilizuje mastocyty a předchází histaminem indukované produkci zánětlivých cytokinů lidskými epiteliálními buňkami spojivky, a tak zabraňuje svědění, vazodilataci a prosakování cév, vedoucím k zarudnutí oka, chemóze a blefaritidě. Klinická účinnost a bezpečnost Účinnost a bezpečnost bilastinu ve formě očních kapek, roztoku o koncentraci 6 mg/ml byly prokázány v multicentrické, dvojitě zaslepené, randomizované, paralelní, placebem a aktivním léčivem kontrolované studii fáze III u 228 subjektů za použití modelu Conjunctival Allergen Challenge (CAC). Primární výsledný ukazatel byl definován jako svědění oka hodnocené subjektem ve 3., 5. a 7. minutě po provedení CAC 16 hodin po léčbě (den 1) a 15 minut po léčbě (den 8). Rozdíly v léčbě bilastinem ve formě očních kapek, roztoku o koncentraci 6 mg/ml, ve srovnání s vehikulem byly u svědění oka statisticky významné (p<0,05) při obou léčebných návštěvách (den 1 a den 8). Průměrné léčebné rozdíly stanovené metodou nejmenších čtverců na 5bodové stupnici svědění očí ve všech časových bodech byly -1,167 (15 minut po léčbě) a -0,710 (16 hodin po léčbě). U klíčového sekundárního výsledného ukazatele účinnosti, kterým je zarudnutí spojivek, byly rozdíly v léčbě bilastinem ve formě očních kapek, roztoku o koncentraci 6 mg/ml, ve srovnání s vehikulem statisticky významné (p < 0,05) pro všechny časové body po CAC provedené v den 8 (15 minut po léčbě). Následně v multicentrické, randomizované, dvojitě zaslepené, placebem kontrolované, paralelní studii fáze III provedené pro posouzení bezpečnosti, snášenlivosti a účinnosti bilastinu ve formě očních kapek, roztoku o koncentraci 6 mg/ml, bylo zjištěno, že přípravek je dobře snášen a účinný při použití po dobu až 8 týdnů u 218 dospělých pacientů. V této studii byl počet očních nežádoucích účinků považovaných za související s léčbou nízký, se 7 nežádoucími účinky u 6 pacientů (0,6 %) ve skupině s bilastinem a 5 nežádoucími účinky u 5 pacientů (4,3 %) ve skupině s placebem. Kromě toho byly bezpečnost a snášenlivost, oba jako primární cílové parametry, a účinnost, v rámci sekundárních cílových parametrů, roztoku bilastinu o koncentraci 6 mg/ml ve formě očních kapek studovány ve dvojitě zaslepené, randomizované, placebem kontrolované klinické studii fáze III s paralelními skupinami u 59 pacientů ve věku od 2 do méně než 18 let se sezónní (SAC) nebo celoroční alergickou konjunktivitidou (PAC) během 8týdenní období léčby. V této studii prokázal roztok bilastinu o koncentraci 6 mg/ml ve formě očních kapek bezpečnostní profil podobný placebu a konzistentní s profilem pozorovaným u dospělých, aniž by z jeho použití vyplývaly nějaké nové obavy týkající se bezpečnosti. Pediatrická populace Evropská agentura pro léčivé přípravky rozhodla o zproštění povinnosti předložit výsledky studií s tímto léčivým přípravkem u pediatrické populace od narození do 2 let věku v léčbě alergické konjunktivitidy (informace o použití u pediatrické populace viz bod 4.2 ).