Farmakoterapeutická skupina: léčiva k terapii závislosti na nikotinu, ATC kód: N07BA04
Užívání přípravku Defumoxan umožňuje pozvolné snížení závislosti na nikotinu tím, že zmírňuje abstinenční příznaky.
Léčivou látkou přípravku Defumoxan je rostlinný alkaloid cytisiniklin (který se mimo jiné vyskytuje v semenech keře štědřence, rodu Laburnum) s chemickou strukturou podobnou nikotinu. Má vliv na acetylcholinové nikotinové receptory. Působení cytisiniklinu je podobné nikotinu, ale je obecně slabší. Cytisiniklin s nikotinem soutěží o stejné receptory a díky své silnější vazbě postupně nikotin vytěsňuje. Má menší schopnost stimulovat nikotinové receptory, zejména subtyp α4β2 (je to jejich částečný agonista) a do centrální nervové soustavy prostupuje méně než nikotin. Předpokládá se, že cytisiniklin v centrální nervové soustavě působí na mechanismus, který se podílí na závislosti na nikotinu a na uvolňování neurotransmiterů. Zabraňuje plné, na nikotinu závislé aktivaci mezolimbického dopaminového systému a mírně zvyšuje hladinu dopaminu v mozku, což zmírňuje centrální příznaky spojené s vysazením nikotinu. V periferním nervovém systému cytisiniklin stimuluje a poté ovlivňuje autonomní ganglia nervové soustavy, způsobuje reflexní stimulaci dýchání a sekreci katecholaminů z dřeně nadledvin, zvyšuje krevní tlak a zabraňuje periferním příznakům spojeným s vysazením nikotinu.
⚠️ Upozornění
Přípravek Defumoxan mohou užívat pouze osoby s vážným úmyslem zbavit se závislosti na nikotinu. Je třeba, aby si pacient byl vědom toho, že současné podávání léku a kouření nebo používání výrobků obsahujících nikotin může vést ke zhoršení nežádoucích účinků nikotinu.
Přípravek Defumoxan je nutné užívat s opatrností v případě ischemické choroby srdeční, srdečního selhání, hypertenze, feochromocytomu, aterosklerózy a jiných periferních cévních onemocnění,
žaludečního a duodenálního vředu, gastroezofageálního refluxu, hypertyreózy, diabetu a schizofrenie.
Účinek odvykání kouření: Polycyklické aromatické uhlovodíky v tabákovém kouři indukují metabolismus léků metabolizovaných enzymem CYP 1A2 (a případně CYP 1A1). Pokud kuřák přestane kouřit, může to vést k pomalejšímu metabolismu a následnému zvýšení hladin těchto léků v krvi. To má potencionálně klinický význam u přípravků s úzkým terapeutickým oknem, jako jsou např. theofylin, takrin, klozapin a ropinirol.
Plazmatická koncentrace jiných léčivých přípravků částečně metabolizovaných enzymem CYP1A2, např. imipramin, olanzapin, klomipramin a fluvoxamin, se při odvykání kouření také může zvýšit, přestože chybí údaje, které by to potvrdily, a možný klinický význam účinku na tyto léky není znám. Omezené údaje naznačují, že metabolismus flekainidu a pentazocinu může být kouřením také indukován.
Depresivní nálada, vzácně zahrnující sebevražedné myšlenky a pokusy o sebevraždu, mohou být příznakem vysazení nikotinu. Lékaři si musí být vědomi možného výskytu závažných
neuropsychiatrických příznaků u pacientů, kteří se pokoušejí přestat kouřit, ať za pomoci léčby, nebo bez ní.
Anamnéza psychiatrických poruch během odvykání kouření za pomoci léčby, nebo bez ní, je spojována se zhoršením skrytého psychiatrického onemocnění (např. deprese).
U pacientů s anamnézou psychiatrického onemocnění je třeba dbát opatrnosti a pacienty
odpovídajícím způsobem informovat.
Ženy ve fertilním věku
Ženy ve fertilním věku musí během léčby přípravkem Defumoxan používat velmi účinnou
antikoncepci (viz body
4.5
a
4.6
).
👨⚕️
Ověřeno lékařským redaktorem
Dr. Ozarchuk, PharmD · April 2026
User Reviews
Reviews reflect personal experiences and are not medical advice. Always consult your doctor.