EMLA 25MG/G+25MG/G Krém

Farmakoterapeutická skupina: lokální anestetika, amidy.‍​‍‍‍​‍‍‍‍‍‍‍‍​‍ ATC klasifikace: N01B B20 Mechanismus účinku Přípravek EMLA vyvolává kožní anestezii tím, že dochází k uvolňování a průniku lidokainu a prilokainu z krému do epidermálních a dermálních vrstev kůže a ke kumulaci lidokainu a prilokainu v blízkosti kožních receptorů pro bolest a nervových zakončení. Lidokain a prilokain jsou lokální anestetika amidového typu. Stabilizují membránu neuronu tím, že inhibují iontovou výměnu nutnou pro vznik a vedení vzruchu nervovým vláknem a tím vyvolávají lokální anestezii. Kvalita anestezie závisí na době aplikace a aplikované dávce lokálního anestetika. Kůže Přípravek EMLA se podává na neporušenou kůži a překryje se okluzivním obvazem. Doba potřebná k dosažení spolehlivé anestezie kůže je 1-2 hodiny v závislosti na druhu výkonu. Na většině míst těla s výjimkou kůže obličeje a pohlavních orgánů mužů se lokálně anestetický účinek zvyšuje při prodloužení doby aplikace z 1 na 2 hodiny. Maximálního lokálně anestetického účinku na přední straně hlavy a na tvářích je dosaženo za 30-60 minut vzhledem k tenké kůži a vysokému tkáňovému průtoku krve. Podobně je dosaženo lokální anestezie mužských pohlavních orgánů po 15 minutách. Délka trvání anestezie po aplikaci přípravku EMLA po dobu 1 až 2 hodiny je nejméně 2 hodiny po odstranění krému. V obličeji je doba trvání anestezie kratší. EMLA je stejně účinná a má stejný nástup anestetického účinku u různých typů pleti od světlé až po tmavě pigmentovanou (kožní typy I až VI). V klinických studiích nebyly pozorovány rozdíly v účinnosti a bezpečnosti (včetně doby nástupu anestezie) mezi staršími (65-96 let) a mladšími pacienty při aplikaci přípravku EMLA na neporušenou kůži. EMLA vyvolává bifázickou vaskulární odpověď; po úvodní vazokonstrikci následuje vazodilatace v místě aplikace (viz bod 4.8 ). Bez ohledu na vaskulární odpověď usnadňuje EMLA vpich injekční jehly ve srovnání s krémem obsahujícím placebo. U pacientů s atopickou dermatitidou se objevuje podobná, ale krátkodobější vaskulární reakce. Erytém se objevuje již za 30-60 minut, což lze vysvětlit rychlejším průnikem léčivých látek přes kůži (viz bod 4.4 ). EMLA může vyvolat přechodné ztluštění kůže, částečně vzhledem k hydrataci kůže pod okluzivním krytím. Tloušťka kůže se na vzduchu snižuje v průběhu 15 minut. Hloubka kožní anestezie se zvyšuje s dobou aplikace. U 90 % pacientů je kožní anestezie dostatečná pro použití bioptických klíštek (o průměru 4 mm) do hloubky 2 mm, resp. 3 mm po aplikaci přípravku EMLA po dobu 60 minut, resp. 120 minut. Použití přípravku EMLA před podáním očkovací látky proti spalničkám-příušnicím-zarděnkám, intramuskulární inaktivované vakcině proti záškrtu-černému kašli-tetanu, vakcině proti polioviru-Hemophilus influenzae skupiny b nebo hepatitidě B neovlivňuje průměrné titry protilátek, rozsah sérokonverze a podíl úspěšně imunizovaných pacientů ve srovnání s placebem. Sliznice pohlavních orgánů Průnik léčivých látek sliznicí pohlavních orgánů je rychlejší, což má za následek i rychlejší nástup anestezie ve srovnání s aplikací na kůži. Po aplikaci přípravku EMLA na sliznici ženských pohlavních orgánů po dobu 5-10 minut se délka účinné analgezie měřené jako odezva na stimulaci argonovým laserem vyvolávající ostrou bodavou bolest pohybovala v rozmezí 15-20 minut (s individuální variabilitou v rozmezí 5-45 minut). Bércové vředy Spolehlivé anestezie pro čištění bércových vředů je u většiny pacientů dosaženo v průběhu 30 minut. Aplikace až po dobu 60 minut může dále prohloubit anestezii. Čištění vředové léze by mělo následovat do 10 minut po odstranění krému. Nejsou k dispozici klinické údaje předpokládající delší dobu čekání. EMLA snižuje vnímání bolesti po zákroku po dobu až 4 hodin. EMLA snižuje počet opakovaných zákroků nutných k vyčištění vředové léze ve srovnání s krémem obsahujícím placebo. Nebyl pozorován nepříznivý vliv krému na hojení a bakteriální flóru bércových vředů. Pediatrická populace V klinických studiích bylo zařazeno více než 2300 pediatrických pacientů všech věkových kategorií a byla prokázána účinnost při vpichu jehly (punkce, kanyla, s.c. a i.m. podání vakcin, lumbální punkce), léčba cévních lézí laserem, kyretáž molusca contagiosa. EMLA snižuje vnímání bolesti jak při vpichu jehly, tak při injekční vakcinaci. U neporušené kůže se analgetická účinnost zvyšuje při době aplikace od 15 do 90 minut, avšak u vaskulárních lézí nebyla prokázána výhoda při aplikaci po dobu 90 minut ve srovnání se 60 minutami. Nebyla prokázána výhoda přípravku EMLA ve srovnání s placebem při použití kapalného dusíku pro kryoterapii běžných bradavic. Nebyla prokázána adekvátní účinnost při obřízce. V 11 klinických studiích u novorozenců bylo prokázáno, že maximálních koncentrací methemoglobinu je dosaženo 8 hodin po epikutánním podání přípravku EMLA, jsou klinicky nevýznamné při dodržení doporučených dávek a vracejí se k normálním hodnotám po přibližně 12-13 hodinách. Tvorba methemoglobinu je podmíněna celkovým množstvím prilokainu absorbovaného přes kůži a může se tedy zvyšovat při delší době aplikace přípravku EMLA. Použití přípravku EMLA před podáním očkovacích látek proti spalničkám-příušnicím-zarděnkám nebo intramuskulární vakcině proti záškrtu-černému kašli-tetanu-inaktivovanému polioviru-Hemophilus influenzae skupiny b nebo hepatitidě B neovlivňuje průměrné titry protilátek, rozsah sérokonverze, nebo podíl úspěšně imunizovaných pacientů ve srovnání s placebem.