DIMALEN 1MG/ML Perorální kapky, roztok

Farmakoterapeutická skupina: Antihistaminika pro systémovou aplikaci ATC kód: R06AB03 Mechanismus účinku a farmakodynamické účinky Dimetinden-maleinát je kompetitivní inhibitor histaminu na H1-receptorech.‍‍‍‍‍‍​​​‍​​​​​​ Při nízkých koncentracích stimuluje methyltransferázu histaminu, což vede k deaktivaci histaminu. Vykazuje silnou afinitu k H1- receptorům a je silným stabilizátorem žírných buněk. Má také lokální anestetický účinek. Nemá žádný účinek na H2-receptory. Dimetinden-maleinát také působí jako antagonista bradykininu, serotoninu a acetylcholinu. Je to racemická směs, v níž má R-(-)-dimetinden vyšší H1-antihistaminový účinek. Významnou měrou snižuje nadměrnou permeabilitu kapilár, která je spojena s bezprostřední hypersenzitivní reakcí. Ve spojení s H2-antihistaminiky potlačuje dimetinden-maleinát prakticky všechny oběhové účinky histaminu. Ve studii kožního edému a erytému vyvolaného histaminem byl účinek jednorázové dávky 4 mg dimetindenu ve formě kapek stále měřitelný až 24 hodin po podání.