GANIRELIX GEDEON RICHTER 0,25MG/0,5ML Injekční roztok v předplněné injekční stříkačce

Farmakoterapeutická skupina: Hypofyzární a hypotalamické hormony a analoga, antagonisté gonadotropin-releasing hormonů; ATC kód: H01CC01. Mechanismus účinku Ganirelix je antagonista GnRH, moduluje hypothalamo-hypofyzární-gonadální osu kompetitivní vazbou na GnRH receptory v hypofýze. Následně dochází k rychlé, hluboké, reverzibilní supresi endogenních gonadotropinů bez iniciální stimulace, jakou vyvolávají GnRH agonisté. Po podání vícečetných dávek 0,25 mg ganirelixu ženám - dobrovolným účastnicím studie - byly sérové hladiny LH, FSH a E2 sníženy nejvýše o 74 % za 4 hodiny, 32 % za 16 hodin a o 25 % za 16 hodin po injekci. Sérové hladiny hormonů se vrátily k hodnotám před léčbou během dvou dnů po poslední injekci. Farmakodynamické účinky U pacientek podstupujících řízenou stimulaci ovarií byla střední doba trvání léčby ganirelixem 5 dní. Během léčby ganirelixem byla průměrná incidence vzestupu LH (> 10 IU/l) se současným vzestupem progesteronu (> 1 ng/ml) 0,3 - 1,2 % oproti 0,8 % během léčby GnRH agonistou. U žen s vyšší tělesnou hmotností (> 80 kg) byl zjištěn sklon ke zvýšené incidenci vzestupu LH a progesteronu, ale nebylo pozorováno žádné ovlivnění klinického výsledku. Tento vliv však není možno vyloučit pro dosud malý počet léčených pacientek. V případě vysoké ovariální odpovědi, buď jako výsledek vysoké expozice gonadotropinům v časné folikulární fázi nebo jako výsledek vysoké schopnosti ovariální odpovědi, se může předčasné zvýšení LH objevit dříve než 6. den stimulace. Zahájení léčby ganirelixem 5. den může zabránit tomuto předčasnému zvýšení LH bez ovlivnění klinického výsledku. Klinická účinnost a bezpečnost U kontrolovaných studií ganirelixu s FSH, kdy byla jako referenční přípravek použita řada agonistů GnRH, měla léčba ganirelixem za následek rychlejší růst folikulů během prvních dnů stimulace, ale konečná skupina rostoucích folikulů byla o něco málo menší a produkovala průměrně méně estradiolu. Tento odlišný vzorec růstu folikulů vyžaduje, aby se úprava dávek FSH řídila spíše počtem a velikostí rostoucích folikulů než množstvím cirkulujícího estradiolu. Podobné srovnávací studie s korifolitropinem alfa s použitím buď GnRH antagonisty nebo dlouhodobého agonisty v protokolu nebyly provedeny.