Farmakoterapeutická skupina: Analgetika
;
Selektivní agonisté serotoninu na 5-HT1 receptorech. ATC kód: N02CC01
U sumatriptanu bylo prokázáno, že je specifickým a selektivním agonistou 5-hydroxytryptamin1 receptoru (5HT1D), se žádným vlivem na jiné podtypy 5HT receptoru (5HT2 – 5HT7). Vaskulární receptor 5HT1D se nachází zejména v kraniálních cévách a zprostředkovává vazokonstrikci. U zvířat sumatriptan selektivně snižuje oběh v karotidě, ale neovlivňuje průtok krve mozkem. Arteriální oběh v karotidě zásobuje krví mimolebeční a nitrolebeční tkáně, např. mozkomíšní pleny a dilatace a/nebo tvorba edému v těchto cévách je považována za základní mechanizmus, který u lidí způsobuje migrénu.
Navíc, výsledky testů na zvířatech ukazují, že sumatriptan rovněž inhibuje aktivitu nervus trigeminus. Oba tyto mechanismy (kraniální vazokonstrikce a inhibice aktivity nervus trigeminus) se mohou podílet na antimigrenózním účinku sumatriptanu u lidí.
Sumatriptan je účinný v léčbě menstruační migrény, která se objevuje bez aury v období od 3
dnů před do 5 dnů po začátku menstruace. Sumatriptan je třeba užít při záchvatu co nejdříve. Klinická odpověď nastupuje přibližně za 30 minut po perorálním podání dávky 100 mg.
Ačkoli je doporučená perorální dávka sumatriptanu 50 mg, závažnost záchvatu migrény se liší jak individuálně, tak i mezi pacienty. Dávky 25 mg - 100 mg se v klinických studiích ukázaly účinnější než placebo, ale dávka 25 mg je statisticky významně méně účinná než dávky 50 mg a 100 mg.
Pediatrická populace
Několik placebem kontrolovaných klinických studií hodnotilo bezpečnost a účinnost perorálně podaného sumatriptanu u asi 800 dětí a dospívajících pacientů s migrénou ve věku 10 – 17 let. Tyto studie neprokázaly statisticky významný rozdíl mezi sumatriptanem a placebem v úlevě od bolesti hlavy v době 2 hodiny po podání. Profil nežádoucích účinků perorálně podaného sumatriptanu u dospívajících od 10 do 17 let byl podobný profilu v klinických studiích u dospělé populace.
⚠️ Upozornění
Tablety sumatriptanu mají být podávány jen v případě jednoznačné diagnózy migrény.
Sumatriptan není indikován k léčbě hemiplegické, bazilární nebo oftalmoplegické migrény.
Obdobně jako u jiné akutní antimigrenózní terapie má být před započetím léčby bolestí hlavy u pacientů bez předchozí diagnózy migrény nebo u pacientů s migrénou s atypickými příznaky, pečlivě vyloučena jiná potenciálně závažná neurologická postižení.
Je nutno vzít v úvahu, že migrenici mohou mít zvýšené riziko určitých cerebrovaskulárních onemocnění (např. CMP, TIA).
Po podání sumatriptanu mohou být přítomny přechodné příznaky, jako je bolest na hrudi a pocity svírání na hrudi, které mohou být intenzivní a mohou být rovněž pociťovány v oblasti krku (viz bod
4.8
). Pokud jsou tyto příznaky zhodnoceny jako známky ischemické choroby srdeční, nesmí být podána žádná další dávka sumatriptanu a je nutno provést potřebná vyšetření.
Sumatriptan nemá být bez předchozího kardiovaskulárního vyšetření předepisován pacientům s rizikovými faktory ischemické choroby srdeční, včetně diabetiků, silných kuřáků, nebo pacientů na nikotinové substituční terapii (viz bod
4.3
). Zvláštní pozornost je nutno věnovat ženám po menopauze a mužům nad 40 let s uvedenými rizikovými faktory. Vyšetření však nemusí zachytit každého pacienta se srdeční chorobou a ve velmi vzácných případech se vyskytly závažné srdeční příhody u pacientů bez základního kardiovaskulárního onemocnění.
U pacientů užívajících současně selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) a sumatriptan, byl v postmarketingovém sledování vzácně popsán výskyt serotoninového syndromu (včetně mentální alterace, autonomní nestability a neuromuskulárních abnormalit). Serotoninový syndrom byl také hlášen při současné léčbě triptany a inhibitory zpětného vychytávání serotoninu a noradrenalinu (SNRI).
případě souběžného podávání sumatriptanu a SSRI/SNRI v klinicky odůvodněných případech se doporučuje pacienty odpovídajícím způsobem sledovat (viz bod
4.5
).
Sumatriptan má být podáván s opatrností u pacientů s poruchami, které mohou mít vliv na vstřebávání, metabolizmus nebo vylučování léčiva, jako jsou poruchy funkce jater (mírně nebo středně snížená funkce [stupně A nebo B podle Childovy-Pughovy stupnice], viz body
4.2 and 5.2) nebo ledvin.
Sumatriptan má být podáván s opatrností u pacientů s anamnézou záchvatů nebo jiných rizikových faktorů, které snižují práh pro vznik záchvatů, jelikož byly v souvislosti se sumatriptanem hlášeny záchvaty (viz bod
4.8
).
U pacientů se známou přecitlivělostí na sulfonamidy se může projevit alergická reakce na sumatriptan. Závažnost reakce se pohybuje od kožní hypersenzitivity po anafylaxi. Důkazy o zkřížené alergii jsou sice omezené, nicméně sumatriptan má být těmto pacientům podáván s opatrností.
Při současném užívání triptanů a rostlinných přípravků s třezalkou tečkovanou (Hypericum perforatum) mohou být nežádoucí účinky častější.
Prodloužené užívání jakéhokoli typu léku na bolest hlavy může migrénu ještě zhoršit. Pokud k této situaci dojde nebo na ní existuje podezření, je potřeba dbát lékařských rad a léčba musí být přerušena. Diagnóza bolesti hlavy z nadměrného užívání léku (MOH - medication overuse headache) musí být brána v úvahu u pacientů s častou nebo každodenní bolestí hlavy i přes (nebo pro) pravidelné užívání léků proti bolesti hlavy.
Sumatriptan má být podáván s opatrností pacientům s mírnou kontrolovanou hypertenzí, neboť u malého počtu pacientů byl pozorován přechodný vzestup krevního tlaku a periferní cévní rezistence (viz bod
4.3
).
Doporučené dávkování sumatriptanu nemá být překročeno.
Pomocné látky
Tento léčivý přípravek obsahuje laktosu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktosy, úplným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukosy a galaktosy nemají tento přípravek užívat.
Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné potahované tabletě, to znamená, že je v podstatě „bez sodíku“.
