BELOZYME 1,5MG/ML Orální sprej, roztok

Farmakoterapeutická skupina: Stomatologické přípravky; jiná léčiva pro lokální léčbu v dutině ústní, ATC kód: A01AD02. Mechanismus účinku Analog indazolu benzydamin má odlišné fyzikálně-chemické vlastnosti a farmakologickou aktivitu než NSAID podobné kyselině acetylsalicylové. Benzydamin je slabou zásadou, na rozdíl od NSAID podobných kyselině acetylsalicylové, což jsou kyseliny nebo se metabolizují na kyseliny. Dalším rozdílem je schopnost benzydaminu slabě inhibovat syntézu prostaglandinů. Pouze při koncentracích 1 mmol/l a vyšších benzydamin účinně inhibuje enzymatickou aktivitu cyklooxygenáz a lipooxygenáz. Jeho působení spočívá převážně v inhibici syntézy prozánětlivých cytokinů včetně tumor nekrotizujícího faktoru α (TNF-α) a interleukinu 1β (IL-1β) bez významného vlivu na další prozánětlivé (IL-6 a 8) nebo protizánětlivé cytokiny (IL-10, antagonista receptoru IL-1). Předpokládají se i další mechanismy účinku včetně inhibice oxidativního vzplanutí neutrofilů a stabilizace membrány, o čemž svědčí inhibice uvolňování granulí z neutrofilů a stabilizace lysozomů. Lokální anestetický účinek látky byl vysvětlen interakcí s kationtovými kanály. Farmakodynamické účinky Benzydamin působí specificky na lokální zánětlivé projevy, jako jsou bolest, edém nebo granulom. Lokálně aplikovaný benzydamin vykazuje protizánětlivé účinky, zmírňuje edém a tvorbu exsudátu a granulomů. Má i analgetické účinky, pokud je bolest vyvolaná zánětlivým stavem, a lokálně anestetický účinek. Benzydamin nemá téměř vliv na hypertermii vyplývající z funkční aktivace celého organismu. Klinická účinnost a bezpečnost V klinické studii s 24 pacienty s faryngitidou po tonzilektomii vedl výplach 0,15% roztokem benzydaminu 5krát denně po dobu 6 dní k výraznému zlepšení stavu a rychlejší úlevě od bolesti v dutině ústní a krku a obtíží při polykání a v 7. dnu bylo patrné i zlepšení klinických známek včetně hyperemie a edému oproti placebu. Podobné výsledky byly pozorovány i v jiných studiích u pacientů s tonzilitidou nebo faryngitidou nebo pacientů po zubním chirurgickém výkonu. Kloktání 30 ml 0,075% roztokem benzydaminu před indukcí anestezie u 58 dospělých pacientů podstupujících celkovou anestezii s endotracheální intubací výrazně zmírnilo pooperační bolest v krku (oproti kontrolnímu použití vody) na dobu prvních 24 hodin, zatímco kloktání kloktadlem s obsahem kyseliny acetylsalicylové ji snížilo na dobu 4 hodin. V klinické studii s 48 pacienty, kteří čtyřikrát denně podstupovali výplach 0,15% roztokem benzydaminu v 3. až 5. týdnu radioterapie pro nádor ústní dutiny, byla pozorována významná úleva od bolesti a nižší rozsah a závažnost mukozitidy orofaryngu. Podobné účinky byly zaznamenány i u pacientů podstupujících chemoterapii pro nádor ústní dutiny. Ve studii s 67 pacienty se závažnou mukozitidou orofaryngu po radioterapii, kterým se prováděl výplach roztokem benzydaminu, došlo během prvních tří dní léčby k signifikantnímu zmírnění bolesti při polykání, hyperemie a mukozitidy oproti placebu. U pacientů používajících benzydamin byla pozorována častější incidence přechodného pocitu necitlivosti a bodání, který byl přisuzován lokálně anestetickému účinku léku. Obecně byl benzydamin v klinických hodnoceních dobře snášen.