Farmakoterapeutická skupina: jiná hypnotika a sedativa. ATC kód: N05CM02
Léčivá látka inhibuje křeče vyvolané experimentálně řadou látek. Klomethiazol potencuje elektrofyziologickou odpověď na inhibiční neurotransmitery, kyselinu γ-aminomáselnou (GABA) a glycin, ale neovlivňuje inhibiční účinek acetylcholinu a adenosinu. Na rozdíl od barbiturátů neovlivňuje klomethiazol elektrofyziologickou odpověď na excitační aminy. Potenciace GABA může být vysvětlena interakcí obou látek na receptoru GABAA chloridového kanálu. Klomethiazol má také přímý vliv
na chloridový kanál. Mechanismus účinku klomethiazolu je odlišný od mechanismu účinku benzodiazepinů i barbiturátů.
Klomethiazol byl účinný v léčbě "status epilepticus", který nereagoval na podání běžných antikonvulziv (thiopentalu a diazepamu).
⚠️ Upozornění
Klomethiazol má být podáván velice opatrně pacientům se syndromem spánkové apnoe a chronickou plicní insuficiencí. Klomethiazol může potencovat účinek léčiv tlumících centrální nervovou soustavu (CNS), včetně alkoholu a benzodiazepinů. Tyto přípravky mohou naopak potencovat tlumivý účinek klomethiazolu. Byl hlášen fatální kardiorespirační kolaps v případě, že byl klomethiazol kombinován
s přípravky tlumícími CNS. Pokud je třeba tyto přípravky kombinovat, je nutné adekvátně snížit dávku. Hypoxie, která má původ v kardiální a/nebo respirační insuficienci, se může projevovat jako akutní stav zmatenosti. Správná diagnóza a cílená kauzální léčba má v tomto případě zásadní význam a sedativa/hypnotika je lépe v těchto případech nepodávat.
Středně těžká porucha funkce jater ve spojitosti s alkoholismem není kontraindikací podávání klomethiazolu. Ovšem zvýšená biologická dostupnost klomethiazolu po perorálním podání a zpomalené vylučování mohou vyžadovat redukci dávkování. Pacienty s těžkou hepatální insuficiencí je třeba pečlivě sledovat, protože celková sedace může maskovat rozvoj jaterního kómatu. Byly hlášeny případy abnormální funkce jater, včetně vzestupu transamináz, a ve vzácných případech žloutenka a cholestatická hepatitida.
Zvýšenou opatrnost při podávání klomethiazolu vyžadují pacienti s chronickou renální insuficiencí. Podávání klomethiazolu nelze považovat za specifickou léčbu alkoholismu. Pacient má být v tomto případě hospitalizován nebo léčen ve speciálních ambulantních zařízeních. Dávkování musí být
nastaveno individuálně podle závažnosti příznaků a stavu pacienta. Pacient mál být účinně tlumen, avšak schopen komunikovat. Silně tlumený pacient musí být pod pečlivým dohledem vzhledem ke zvýšené nasofaryngeální a bronchiální sekreci. Ošetřování pacienta v poloze vleže by mělo být z tohoto důvodu vyloučeno.
Zvýšenou pozornost je třeba věnovat pacientům se sklonem k toxikománii, nebo pokud je
z anamnestických údajů zřejmé, že pacient má sklon k samovolnému zvyšování dávek léčiv. Dlouhodobé podávání vysokých dávek klomethiazolu není bez rizika vzniku psychické i fyzické závislosti. Fyzická závislost byla popsána abstinenčními příznaky, jako jsou křeče, třes a organicky podmíněná psychóza.
Tyto případy se týkaly především ambulantních pacientů (alkoholiků), kterým byl bez omezení předepisován klomethiazol. Klomethiazol se nepředepisuje pacientům, kteří nadále pijí alkohol nebo jsou
závislí alkoholici. Klomethiazol v kombinaci s alkoholem u pacientů s alkoholickou cirhózou jater může v krátké době vést k fatálnímu útlumu dýchání.
Zvýšenou opatrnost je třeba věnovat při podávání klomethiazolu starším pacientům, neboť biologická dostupnost klomethiazolu je zvýšena a eliminace zpomalena.
Tento léčivý přípravek obsahuje 7 mg sorbitolu v jedné tobolce. Nutno vzít v úvahu aditivní účinek současně podávaných přípravků s obsahem sorbitolu (nebo fruktózy) a příjem sorbitolu (nebo fruktózy) potravou. Obsah sorbitolu v léčivých přípravcích pro perorální podání může ovlivnit biologickou dostupnost jiných současně podávaných léčivých přípravků užívaných perorálně.