Farmakoterapeutická skupina: Stomatologické přípravky; jiná léčiva pro lokální léčbu v dutině ústní, ATC kód: A01AD02.
Mechanismus účinku
Analog indazolu benzydamin má odlišné fyzikálně-chemické vlastnosti a farmakologickou aktivitu než NSAID podobné kyselině acetylsalicylové. Benzydamin je slabou zásadou, na rozdíl od NSAID podobných kyselině acetylsalicylové, což jsou kyseliny nebo se metabolizují na kyseliny. Dalším rozdílem je schopnost benzydaminu slabě inhibovat syntézu prostaglandinů. Pouze při koncentracích 1 mmol/l a vyšších benzydamin účinně inhibuje enzymatickou aktivitu cyklooxygenáz a lipooxygenáz. Jeho působení spočívá převážně v inhibici syntézy prozánětlivých cytokinů včetně tumor nekrotizujícího faktoru α (TNF-α) a interleukinu 1β (IL-1β) bez významného vlivu na další prozánětlivé (IL-6 a 8) nebo
protizánětlivé cytokiny (IL-10, antagonista receptoru IL-1). Předpokládají se i další mechanismy účinku včetně inhibice oxidativního vzplanutí neutrofilů a stabilizace membrány, o čemž svědčí inhibice uvolňování granulí z neutrofilů a stabilizace lysozomů. Lokální anestetický účinek látky byl vysvětlen interakcí s kationtovými kanály.
Farmakodynamické účinky
Benzydamin působí specificky na lokální zánětlivé projevy, jako jsou bolest, edém nebo granulom. Lokálně aplikovaný benzydamin vykazuje protizánětlivé účinky, zmírňuje edém a tvorbu exsudátu a granulomů. Má i analgetické účinky, pokud je bolest vyvolaná zánětlivým stavem, a lokálně anestetický účinek. Benzydamin nemá téměř vliv na hypertermii vyplývající z funkční aktivace celého organismu.
Klinická účinnost a bezpečnost
V klinické studii s 24 pacienty s faryngitidou po tonzilektomii vedl výplach 0,15% roztokem benzydaminu 5krát denně po dobu 6 dní k výraznému zlepšení stavu a rychlejší úlevě od bolesti v dutině ústní a krku a obtíží při polykání a v 7. dnu bylo patrné i zlepšení klinických známek včetně hyperemie a edému oproti placebu. Podobné výsledky byly pozorovány i v jiných studiích u pacientů s tonzilitidou nebo faryngitidou nebo pacientů po zubním chirurgickém výkonu. Kloktání 30 ml 0,075% roztokem benzydaminu před indukcí anestezie u 58 dospělých pacientů podstupujících celkovou anestezii s endotracheální intubací výrazně zmírnilo pooperační bolest v krku (oproti kontrolnímu použití vody) na dobu prvních 24 hodin, zatímco kloktání kloktadlem s obsahem kyseliny acetylsalicylové ji snížilo na dobu 4 hodin.
V klinické studii s 48 pacienty, kteří čtyřikrát denně podstupovali výplach 0,15% roztokem benzydaminu v 3. až 5. týdnu radioterapie pro nádor ústní dutiny, byla pozorována významná úleva od bolesti a nižší rozsah a závažnost mukozitidy orofaryngu. Podobné účinky byly zaznamenány i u pacientů podstupujících chemoterapii pro nádor ústní dutiny. Ve studii s 67 pacienty se závažnou mukozitidou orofaryngu po radioterapii, kterým se prováděl výplach roztokem benzydaminu, došlo během prvních tří dní léčby k signifikantnímu zmírnění bolesti při polykání, hyperemie a mukozitidy oproti placebu.
U pacientů používajících benzydamin byla pozorována častější incidence přechodného pocitu necitlivosti a bodání, který byl přisuzován lokálně anestetickému účinku léku.
Obecně byl benzydamin v klinických hodnoceních dobře snášen.
⚠️ Upozornění
Podávání benzydaminu se nedoporučuje u pacientů s hypersenzitivitou na salicyláty (např. kyselinu acetylsalicylovou nebo kyselinu salicylovou) nebo jiné NSAID.
Dlouhodobé používání může vést k senzitizaci. V takovém případě je nutné léčbu tímto přípravkem přerušit a pacient má navštívit lékaře.
Opatrnosti je zapotřebí u pacientů s bronchiálním astmatem nebo s anamnézou bronchiálního astmatu,
jelikož se u nich může objevit bronchospasmus.
Je třeba zabránit kontaktu přípravku s očima.
Jestliže do 3 dnů nenastane zlepšení příznaků, pacient musí navštívit lékaře.
Dospělí, dospívající a starší pacienti:
Tento léčivý přípravek obsahuje 10 obj. % ethanolu (alkoholu), maximální dávka 102 mg (8 vstřiků), což odpovídá 2,6 ml piva nebo 1,1 ml vína. Přípravek je škodlivý pro alkoholiky. Toto je nutno vzít v úvahu u těhotných a kojících žen, dětí a vysoce rizikových skupin, jako jsou pacienti s jaterním onemocněním nebo epilepsií.
Děti (6–12 let):
Tento léčivý přípravek obsahuje malé množství ethanolu (alkoholu), méně než 100 mg v maximální dávce (4 vstřiky).
Přípravek Belozyme 1,5 mg/ml orální sprej, roztok obsahuje methylparaben:
Methylparaben může způsobit alergické reakce (i opožděné) a výjimečně bronchospasmus.
Přípravek Belozyme 1,5 mg/ml orální sprej, roztok obsahuje sodík.
Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jednom vstřiku, to znamená, že je v podstatě „bez sodíku“.
PillsCard reference image