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Clorazepat ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Benzodiazepine mit angstlösenden, krampflösenden, beruhigenden und schlaffördernden Eigenschaften. Er wird bei Angst- und Spannungszuständen eingesetzt. Die Effekte beruhen auf der Verstärkung der Wirkungen des inhibitorischen Neurotransmitters GABA. Die Arzneimittel werden über den Tag verteilt oder einmal täglich abends eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Schläfrigkeit, eine Verlangsamung, Schwindel und Schwäche. Clorazepat kann zu einer Abhängigkeit führen und als dämpfendes Rauschmittel missbraucht werden. Es ist ein Substrat von CYP450-Isoenzymen.
Clorazepat ( ATC N05BA05 ) hat angstlösende , beruhigende , krampflösende , muskelentspannende und amnestische Eigenschaften. Es ist ein Prodrug . Die Effekte werden vom Metaboliten N -Desmethyldiazepam (Nordiazepam) mit einer langen Halbwertszeit zwischen 30 bis 150 Stunden vermittelt. Ein weiterer aktiver Metabolit ist Oxazepam .
Die Wirkungen beruhen auf der allosterischen Bindung an den postsynaptischen GABA A - Rezeptor , der Öffnung von Chloridkanälen und der Verstärkung der Wirkungen von GABA, des wichtigsten inhibitorischen Neurotransmitters im Gehirn.
Wirkmechanismus der Benzodiazepine , zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
