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Diltiazem ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Calciumkanalblocker, welcher die Gefässe erweitert, den Blutdruck und die Herzfrequenz senkt und das Herz entlastet. Er wird zur Behandlung der koronaren Herzkrankheit (Angina pectoris) und bei einem Bluthochdruck eingesetzt. Die Effekte beruhen auf der Hemmung des Calciumeinstroms am Herzen und in der glatten Gefässmuskulatur. Die Arzneimittel werden zwischen ein- bis dreimal täglich eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören unter anderem ein langsamer Herzschlag, Überleitungsstörungen, Ödeme, Flush, Schwindel, Kopfschmerzen, Müdigkeit, Schwäche und Übelkeit. Diltiazem ist ein Substrat von CYP3A4 und unterliegt einem ausgeprägten First-Pass-Metabolismus.
Diltiazem ( ATC C08DB01 ) hat gefässerweiternde , blutdrucksenkende , antianginöse und negativ chronotrope Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung des Calcium-Einstroms am Herzen und in der glatten Gefässmuskulatur. Daraus resultieren folgende Effekte :
Diltiazem senkt den Sauerstoffbedarf des Herzmuskels. Es reduziert den peripheren Widerstand. Es verringert die Nachlast des Herzens. Es verbessert die Durchblutung des Herzens.
Diltiazem unterliegt einem ausgeprägten First-Pass-Metabolismus und hat deshalb eine tiefe orale Bioverfügbarkeit von nur 40 %. Es hat eine Halbwertszeit von etwa 6 Stunden.
Wirkmechanismus der Calciumkanalblocker , zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
