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Diphenhydramin ist ein dämpfender, antiallergischer und anticholinerger Wirkstoff aus der Gruppe der Antihistaminika der 1. Generation. Er wird unter anderem bei Schlafstörungen, für die Behandlung allergischer Erkrankungen, zur Vorbeugung der Reisekrankheit und bei Erkältungskrankheiten eingesetzt. Die Effekte beruhen auf dem inversen Agonismus an Histamin-Rezeptoren und auf dem Antagonismus an muscarinischen Acetylcholin-Rezeptoren. Als Schlafmittel werden die Arzneimittel abends 15 bis 30 Minuten vor dem Zubettgehen eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Müdigkeit, Benommenheit und Schwindel. Diphenhydramin kann das QT-Intervall verlängern.
Diphenhydramin ( ATC D04AA32 , ATC R06AA02 ) hat antihistamine , antiallergische , dämpfende , antiemetische , lokalanästhetische , spasmolytische und anticholinerge Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf dem inversen Agonismus an peripheren und zentralen Histamin- Rezeptoren und auf dem Antagonismus an muscarinischen Acetylcholin- Rezeptoren . Des Weiteren blockiert Diphenhydramin auch Natriumkanäle , was die lokale Betäubung hervorruft. Die Halbwertszeit liegt im Bereich von 5 Stunden.
Diphenhydramin hemmt auch die Wiederaufnahme von Serotonin . Das Antidepressivum Fluoxetin wurde von ihm abgeleitet.
Wirkmechanismus der Antihistaminika , zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki