Esomeprazol

Esomeprazol ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Protonenpumpen-Inhibitoren, der die Bildung der Magensäure hemmt.‍‍‍‍‍‍​​​‍​​​​​​ Er wird unter anderem bei Geschwüren im Magen und im Darm, bei Magenbrennen, saurem Aufstossen und als Magenschutz verwendet. Esomeprazol ist dasS-Enantiomer von Omeprazol mit einer höheren Bioverfügbarkeit. Esomeprazol wird höher dosiert als Omeprazol. Es wird idealerweise vor dem Essen eingenommen, kann aber bei Bedarf auch mit dem Essen verabreicht werden. Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen und Verdauungsbeschwerden. Esomeprazol ( ATC A02BC05 ) reduziert die Sekretion von Magensäure, indem es die Protonenpumpe (H + /K + -ATPase) in den Belegzellen des Magens irreversibel hemmt. Es wirkt nicht lokal im Lumen des Magens, sondern wird im Darm absorbiert und gelangt über den systemischen Kreislauf zu den Belegzellen. Esomeprazol ist ein Prodrug und wird erst in den Canaliculi der Belegzellen von der Säure in seine aktive Form umgewandelt, die kovalent an die Protonenpumpe bindet und sie so hemmt. Esomeprazol ist säurelabil und muss in magensaftresistenten Darreichungsformen verabreicht werden. Esomeprazol hat eine höhere Bioverfügbarkeit als R - Omeprazol , weil es zu einem geringeren Anteil von CYP2C19 metabolisiert wird. Die Biotransformation ist stereoselektiv. Gemäss dem Hersteller senkt es den pH aufgrund der höheren AUC stärker und länger als Omeprazol und ist klinisch wirksamer. In der Belegzelle sind jedoch beide Wirkstoffe äquipotent. Die Unterschiede sind also ausschliesslich pharmakokinetisch begründet. Ob sich Esomeprazol klinisch relevant von Omeprazol (Antramumps®, Generika) unterscheidet, ist umstritten. Esomeprazol wurde aus kommerziellen Gründen wahrscheinlich in erste Linie lanciert, weil das Patent von Omeprazol auslief. Esomeprazol konnte zunächst patentrechtlich geschützt werden. Wirkmechanismus der Protonenpumpen-Inhibitoren , zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki