Pregabalin

Pregabalin ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Antiepileptika, der für die Behandlung von Nervenschmerzen, einer Epilepsie und generalisierten Angststörungen eingesetzt wird.‍‍‍‍‍‍​​​‍​​​​​​ Die Effekte beruhen auf der Senkung der neuronalen Erregbarkeit. Die Kapseln werden in der Regel zwei- bis dreimal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Benommenheit, Schläfrigkeit und Kopfschmerzen. Da Pregabalin unverändert über die Nieren ausgeschieden wird, hat es ein tiefes Potential für pharmakokinetische Arzneimittel-Wechselwirkungen. Pregabalin ( ATC N03AX16 ) hat schmerzlindernde , antiepileptische , angstlösende und sedierende Eigenschaften. Es reduziert im zentralen Nervensystem die Freisetzung verschiedener Neurotransmitter wie Glutamat , Noradrenalin und Substanz P und senkt so die neuronale Erregbarkeit. Die Effekte beruhen wie bei Gabapentin auf der Bindung an die regulatorische α 2 -δ-Untereinheit spannnungsabhängiger Calciumkanäle präsynaptischer Neurone. Diese Kanäle bestehen aus 4 Untereinheiten und vermitteln den Einstrom von Calciumionen in die Nervenzellen, was zur Exozytose der Neurotransmitter und so zur Weiterleitung des Aktionspotentials über die Synapse führt. Die Bindung von Pregabalin reduziert durch eine Konformationsänderung den Influx der Calciumionen (Abbildung). Obwohl Pregabalin strukturell ein GABA- Analogon ist, bindet es nicht an GABA A oder GABA B - Rezeptoren , hemmt die Wiederaufnahme nicht und wird auch nicht zu GABA metabolisiert (!) Wirkmechanismus von Pregabalin, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki Worin liegen die Unterschiede zum Vorläufer Gabapentin ? Pregabalin bindet mit einer höheren Affinität an die Calciumkanäle , hat eine höhere Bioverfügbarkeit , eine lineare Pharmakokinetik und muss weniger häufig eingenommen werden. Gabapentin ist weder bei Angststörungen noch zur Behandlung der Fibromyalgie indiziert.