Montelukast ist ein antiasthmatischer und entzündungshemmender Wirkstoff aus der Gruppe der Leukotrien-Rezeptor-Antagonisten zur Behandlung von Bronchialasthma, allergischer Rhinitis und zur Vorbeugung von Belastungsasthma. Die Effekte beruhen auf dem Antagonismus am CysLT1-Rezeptor und der Aufhebung der Wirkungen der Cysteinyl-Leukotriene. Im Unterschied zu anderen Asthmamitteln kann Montelukast einmal täglich eingenommen werden und es ist keine Inhalation notwendig. Auch deshalb wird das Arzneimittel häufig bei Kindern eingesetzt. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Hautausschlag, Infektionen der oberen Atemwege und Fieber. Über neuropsychiatrische Störungen wurde berichtet.
Montelukast ( ATC R03DC03 ) hat antiasthmatische , entzündungshemmende , bronchienerweiternde und antiallergische Eigenschaften. Es bindet mit hoher Affinität und Selektivität an den CysLT1-Rezeptor und hemmt dadurch die Wirkungen der Cysteinyl-Leukotriene LTC4, LTD4 und LTE4.
Dabei handelt es sich um starke Entzündungsmediatoren, die unter anderem eine Verengung der Bronchien, eine Erhöhung der Gefässdurchlässigkeit, eine Schleimsekretion und eine Anreicherung von Entzündungszellen hervorrufen. Montelukast kann im Unterschied zu anderen Asthmamitteln peroral verabreicht werden und muss nicht inhaliert werden. Es ist besonders in der Pädiatrie geläufig und ist für Kinder ab zwei Jahren zugelassen.