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Ciclesonid ist ein entzündungshemmender Wirkstoff aus der Gruppe der inhalativen Glucocorticoide, der zur Dauerbehandlung von Bronchialasthma eingesetzt wird. Es ist ein Prodrug und wird erst in der Lunge zum aktiven Metaboliten umgewandet. Das Arzneimittel wird regelmässig 1-2 mal täglich mit einem Dosieraerosol inhaliert. Um das Risiko für die Entstehung eines Mundpilzes zu reduzieren, sollte die Anwendung vor dem Essen erfolgen oder der Mund nach der Inhalation gespült werden. Zu den häufigsten möglichen unerwünschen Wirkungen gehören Mundsoor, Kopfschmerzen, Heiserkeit, Verdauungsbeschwerden und Reizungen der Mund- und Rachenschleimhaut.
Ciclesonid ( ATC R03BA08 ) hat entzündungshemmende , antiasthmatische , antiallergische und immunsuppressive Eigenschaften. Die Wirkungen beruhen auf der Bindung des Metaboliten Desciclesonid an den Glucocorticoid-Rezeptor. Der maximale Effekt tritt verzögert nach etwa vier Wochen ein. Verschiedene Eigenschaften der Substanz vermitteln eine selektive Wirkung in der Lunge und sollen systemische unerwünschte Wirkungen verringern:
Verabreichung des Wirkstoff als inaktives Prodrug und R - Enantiomer („On site“−Aktivierung) Geringe orale Bioverfügbarkeit (< 1 %), hoher First-Pass-Metabolismus und schnelle Elimination Hohe Ablagerung in der Lunge Hohe Proteinbindung
Wirkmechanismus der Glucocorticoide , zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki