Tacrolimus

Tacrolimus ist ein immunsuppressiver Wirkstoff aus der Gruppe der Calcineurin-Inhibitoren, der zur Vorbeugung einer Transplantatabstossung und zur Behandlung von Abstossungsreaktionen eingesetzt wird.‍‍‍‍‍‍​​​‍​​​​​​ Die Wirkungen beruhen auf der Hemmung der Aktivierung von T-Lymphozyten. Die oralen Arzneimittel müssen nüchtern, 1 Stunde vor oder 2-3 Stunden nach den Mahlzeiten eingenommen werden. Tacrolimus ist ein Substrat von CYP3A4 und ist anfällig für Arzneimittel-Wechselwirkungen, welche bei der Behandlung beachtet werden müssen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Übelkeit, hoher Blutdruck, Schlaflosigkeit, Tremor, Kopfschmerzen, Hyperglykämie, Hyperkaliämie und eine verminderte Nierenfunktion. Tacrolimus ( ATC D11AX14 ) hat immunsuppressive Eigenschaften. Es hemmt die Aktivierung und die Funktion der T-Lymphozyten, der T-Helferzellen und der zytotoxischen Lymphozyten, welche für Transplantatabstossungen verantwortlich sind. Des Weiteren wird die Bildung von Lymphokinen (z.B. Interleukin, Interferone) reduziert. Die Wirkungen beruhen auf der intrazellulären Bindung an FKBP-12. Der Komplex bildet an die Phosphatase Calcineurin und hemmt dadurch die Signaltransduktion und die Transkription.