Orlistat

Orlistat ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Lipasehemmer, der zur Behandlung von Übergewicht und Fettleibigkeit eingesetzt wird (BMI ≥ 28).‍‍‍‍‍‍​​​‍​​​​​​ Es hemmt die Verdauung von Fetten im Darm, die nicht aufgenommen, sondern über den Stuhl ausgeschieden werden. Orlistat kann vor, während oder bis zu 1 Stunde nach dem Essen eingenommen werden. Die Mahlzeiten sollen nur einen geringen Fettanteil enthalten, ansonsten können unangenehme unerwünschte Wirkungen wie Fettstühle, Durchfall und Bauchschmerzen vermehrt auftreten. Orlistat ( ATC A08AB01 ) ist ein Lipasehemmer , der im Magen und im oberen Dünndarm die Fettverdauung hemmt und die Nahrungsfettaufnahme um zirka 30 % reduziert (60 mg: zirka 25 %). Triglyceride können von den Lipasen nicht mehr in Fettsäuren und Monoglyceride gespalten werden. Dadurch kann das Fett aus der Nahrung nicht aufgenommen werden und wird unverdaut ausgeschieden. Orlistat wirkt lokal im Darm, wird kaum absorbiert , hat keine Effekte im zentralen Nervensystem und kann nicht als Stimulans missbraucht werden. Es wird auch als das „ Antabus für Übergewichtige “ bezeichnet, denn aufgrund der möglichen unerwünschten Wirkungen kann während der Behandlung Fett faktisch nur in geringen Mengen eingenommen werden. Im Unterschied zu den zahlreichen Nahrungsergänzungsmitteln , die als Schlankheitsmittel im Handel sind, ist Orlistat wissenschaftlich und klinisch sehr gut untersucht. Die Anwender können bis zu 50 % mehr Gewicht verlieren als mit der Diät allein. Wer also 4 kg abnimmt, kann sein Gewicht mit Orlistat zusätzlich noch um bis zu 2 kg reduzieren. Die Hydrolyse von Triglyceriden beruht auf einer Interaktion mit der Active Site der Lipasen, welche eine katalytische Triade mit der Aminosäure Serin enthält. Orlistat ist ein β-Lacton, welches dieses Serin kovalent bindet und das Verdauungsenzym irreversibel hemmt. Es ist selektiv für Lipasen (z.B. Pankreaslipase, Magenlipase) und hemmt keine anderen Verdauungsenzyme wie zum Beispiel Trypsin oder Chymotrypsin.