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Estradiol ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Östrogene, welcher dem natürlichen weiblichen Sexualhormon entspricht. Es wird unter anderem bei einem Östrogenmangel, bei Wechseljahrbeschwerden, bei einer Scheidentrockenheit und zur Empfängnisverhütung eingesetzt. Die Arzneimittel werden peroral, vaginal und transdermal verabreicht und teilweise mit einem Gestagen kombiniert. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören vaginale Blutungen, Bauchschmerzen, Übelkeit, Brustschmerzen, Depressionen, eine Gewichtszunahme, Kopfschmerzen und Krämpfe in den Beinen. Sehr selten können schwere Nebenwirkungen auftreten. Estradiol ist ein Substrat von CYP3A4 und hat eine geringe orale Bioverfügbarkeit.
Estradiol ( ATC G03CA03 ) ersetzt im Körper das natürliche weibliche Sexualhormon. Es ist gegen die Beschwerden wirksam, die als Folge eines Östrogenmangels entstehen und beugt der Entstehung einer Osteoporose vor. Die vielfältigen metabolischen Effekte beruhen auf der Bindung an intrazelluläre Östrogen- Rezeptoren .
Estradiol unterliegt einem ausgeprägten First-Pass-Metabolismus und hat deshalb eine tiefe orale Bioverfügbarkeit von nur etwa fünf Prozent! Der First-Pass-Metabolismus wird bei der transdermalen Applikation umgangen. Das hauptsächlich von den Eierstöcken gebildete Estradiol ist das wichtigste und potenteste natürliche Östrogen .
Wirkmechanismus der Östrogene , zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki