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L02BA01
Quelle
OPENFDA_NDC
Tamoxifen ist ein antitumoraler Wirkstoff aus der Gruppe der Antiöstrogene, der zur Vorbeugung und Behandlung von Brustkrebs eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf dem Antagonismus an Östrogen-Rezeptoren. Tamoxifen entfaltet an einigen Geweben auch östrogenagonistische Wirkungen. Die Tabletten werden einmal täglich zur selben Tageszeit und unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Erschöpfung, Müdigkeit, Flüssigkeitsretention, Hautausschläge, Hitzewallungen, Übelkeit, Vaginalblutungen und Vaginalausfluss. Tamoxifen ist ein Prodrug und ein Substrat von CYP-Isoenzymen. Deshalb ist es anfällig für Arzneimittel-Wechselwirkungen und interindividuelle Unterschiede der Biotransformation.
Tamoxifen ( ATC L02BA01 ) hat antiproliferative und antitumorale Eigenschaften. Es ist je nach Gewebe entweder östrogenantagonistisch oder östrogenagonistisch. Auf das Brustgewebe wirkt es als Antagonist , auf die Gebärmutterschleimhaut, die Knochen und die Blutlipide hingegen als Agonist . Tamoxifen wird deshalb auch als SERM bezeichnet (Selective Estrogen Receptor Modulator).
Die Effekte beruhen auf der kompetitiven Bindung an intrazelluläre Östrogen-Rezeptoren. Tamoxifen resp. seine Metaboliten haben eine lange Halbwertszeit von bis zu 14 Tagen.
