Ciclosporin

Ciclosporin (Cyclosporin A) ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Immunsuppressiva, der zur Vorbeugung einer Transplantatabstossung verabreicht wird.‍​‍‍‍​‍‍‍‍‍‍‍‍​‍ Es wird auch bei weiteren Erkrankungen eingesetzt, bei welcher eine Immunreaktion beteiligt ist, zum Beispiel bei einer schweren Schuppenflechte und rheumatoider Arthritis. Die oralen Arzneimittel werden in der Regel zweimal täglich und unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Nierenfunktionsstörungen, Tremor, Hirsutismus, Bluthochdruck und eine Gingivahyperplasie. Aufgrund der Immunsuppression besteht ein erhöhtes Risiko für Infektionen und Neoplasmen. Ciclosporin hat ein hohes Interaktionspotential. Es ist ein Substrat von CYP3A und P-Glykoprotein. Ciclosporin ( ATC L04AD01 ) hat immunsuppressive Eigenschaften und verlängert so die Lebensdauer von Transplantaten. Es ist ein Calcineurin-Hemmer und hauptsächlich gegen Lymphozyten (T-Zellen) wirksam. Es gelangt durch die Zellmembran und bindet an Cyclophilin. Dieser Komplex hemmt die calciumabhängige Phosphatase Calcineurin, welche bei der Genaktivierung und Transkription von Mediatoren wie den Interleukinen (z.B. IL-2) beteiligt ist.