Sirolimus (Rapamycin)

Sirolimus ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Immunsuppressiva, der zur Vorbeugung einer Organabstossung nach einer Transplantation eingesetzt wird.‍‍‍‍‍‍​​​‍​​​​​​ Die Effekte beruhen auf der Hemmung der T-Lymphozyten-Aktivierung. Das Arzneimittel wird in der Regel einmal täglich unabhängig von der Mahlzeit und immer zur selben Tageszeit eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören periphere Ödeme, Hypertriglyceridämie, Bluthochdruck, Hypercholesterinämie, Bauchschmerzen, Durchfall, Kopfschmerzen, Fieber, Harnwegsinfektionen, Blutarmut, Übelkeit, Gelenkschmerzen, Schmerzen und eine Thrombozytämie. Sirolimus ist ein Substrat von CYP3A4 und P-Glykoprotein und hat deshalb ein hohes Interaktionspotential. Arzneimittel-Wechselwirkungen können zu einem Verlust des Effekts und zu einer Abstossung führen. Sirolimus ( ATC L04AA10 ) hat immunsuppressive Eigenschaften. Es hemmt die Aktivierung der T-Lymphozyten. Die Effekte beruhen auf der Bindung an das intrazelluläre Protein FKBP12 (FK Binding Protein-12). Der Rapamycin-FKBP12-Komplex blockiert die Kinase mTor (mammalian Target Of Rapamycin) und hemmt so die T-Zell-Proliferation.