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Ezetimib ein lipidsenkender Wirkstoff aus der Gruppe der Cholesterolabsorption-Inhibitoren, der für die Behandlung erhöhter Cholesterinwerte im Blut eingesetzt wird (Hypercholesterinämie). Eine weitere Indikation ist die Phytosterinämie. Ezetimib hemmt die Aufnahme von endo- und exogenem Cholesterin im Dünndarm durch Bindung an das Transportprotein NPC1L1. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen der Monotherapie gehören Bauchschmerzen, Durchfall, Blähungen und Müdigkeit.
Ezetimib ( ATC C10AX09 ) hat lipidsenkende Eigenschaften durch Hemmung der Aufnahme von endo- und exogenem Cholesterol ( Galle , Lebensmittel ) und von Phytosterinen wie Sitosterol und Campesterol aus dem Dünndarm in den Blutkreislauf .
Die Effekte beruhen auf der Hemmung des Transports der Lipide aus dem Darm ins Blut durch die Bindung an das Transportprotein NPC1L1 (Niemann-Pick C1-Like 1). NPC1L1 befindet sich auf der apikalen Membran der Enterozyten im Darm. Die Wirkung ist spezifisch, d.h. die Absorption von fettlöslichen Vitaminen oder Triglyceriden wird nicht gehemmt.
Ezetimib senkt das Gesamtcholesterin, LDL , ApoB und die Triglyzeride und erhöht HDL. Die Halbwertszeit beträgt 22 Stunden für Ezetimib und das Glucuronid.
Wirkmechanismus von Ezetimib, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
