Dextromethorphan

Dextromethorphan ist ein hustenreizlindernder Wirkstoff aus der Gruppe der Antitussiva, der für die Behandlung eines unproduktiven Reizhusten eingesetzt wird.‍​‍‍‍​‍‍‍‍‍‍‍‍​‍ Die Effekte beruhen unter anderem auf dem Antagonismus am NMDA-Rezeptor und dem Agonismus am Sigma-1-Rezeptor. Die nicht retardierten Arzneimittel werden in der Regel drei- bis viermal täglich nach dem Essen eingenommen. Der Wirkstoff wird auch als schnell wirksames Antidepressivum eingesetzt. Zu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung, Müdigkeit und Schwindel. Dextromethorphan kann Arzneimittel-Wechselwirkungen verursachen, denn es ist ein Substrat von CYP2D6 und der Metabolit 3-Methoxymorphinan ist ein CYP2D6-Hemmer. Weil Dextromethorphan überdosiert psychoaktiv und halluzinogen ist, wird es insbesondere von Jugendlichen als Rauschmittel missbraucht. Dextromethorphan ( ATC R05DA09 ) hat hustenreizlindernde Eigenschaften am Hustenzentrum in der Medulla oblongata des Hirnstamms. Die Effekte werden unter anderem dem nicht kompetitiven Antagonismus am N -Methyl-D-Aspartat-(NMDA)-Rezeptor und dem Agonismus am Sigma-1-Rezeptor zugeschrieben. Dextromethorphan hemmt auch die Wiederaufnahme von Serotonin und Noradrenalin und interagiert mit Subtypen des nicotinischen Acetylcholin-Rezeptors . Es ist strukturell ein Opioid , bindet aber nicht oder kaum an Opioid-Rezeptoren. Der O -demethylierte aktive Metabolit Dextrorphan ist wesentlich an den Effekten beteiligt. Die Wirkdauer beträgt etwa 6 Stunden.