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Sibutramin ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Appetitzügler, der zur Behandlung von erheblichem Übergewicht in Kombination mit Diät, Verhaltensänderung und Bewegung eingesetzt wurde. Bei der Behandlung müssen zahlreiche Vorsichtsmassnahmen beachtet werden. Zu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Herzklopfen, Blutdruckerhöhung, Verstopfung, Mundtrockenheit, Gefässerweiterung, Kopfschmerzen und Schlaflosigkeit. Die europäische Arzneimittelbehörde hat im Januar 2010 aufgrund kardiovaskulärer Risiken empfohlen, die Zulassung von Arzneimitteln mit Sibutramin aufzuheben. In der Schweiz wurde die Zulassung Ende März 2010 sistiert.
Sibutramin ( ATC A08AA10 ) hat appetithemmend Eigenschaften und verstärkt das Sättigungsgefühl. Die Effekte beruhen auf der Wiederaufnahmehemmung der Neurotransmitter Noradrenalin und Serotonin und zu einem kleineren Anteil von Dopamin . Sie werden vorwiegend von den zwei über CYP3A4 gebildeten Aminmetaboliten vermittelt. Ob die Erhöhung der Thermogenese an der Wirkung beteiligt ist, wird diskutiert, ist aber umstritten. Sibutramin gehört zur Gruppe der selektiven Serotonin- und Noradrenalin-Reuptake-Inhibitoren ( SSNRI ) und wurde ursprünglich als Antidepressivum entwickelt, wurde aber nicht als solches untersucht oder zugelassen. Die SSNRI Venlafaxin und Duloxetin sind als Antidepressiva im Handel und wirken auch appetithemmend .
Wirkmechanismus der Wiederaufnahmehemmer, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki