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Fosamprenavir ist ein antiviraler Wirkstoff aus der Gruppe der HIV-Proteasehemmer zur Behandlung von Infektionen mit dem HI-Virus. Die Wirkungen beruhen auf der Hemmung der HIV-Protease, welche bei der Virusvermehrung eine entscheidende Rolle spielt. Fosamprenavir ist ein Prodrug, das im Darm zu Amprenavir verstoffwechselt wird. Es ist ein Substrat von CYP3A4 und wird mit dem CYP-Hemmer Ritonavir kombiniert, um die Plasmakonzentrationen zu erhöhen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Hypercholesterinämie, Triglycerid-Erhöhung, Leberenzym-Erhöhung, Hautausschlag, Kopfschmerzen, Schwindel, Empfindungsstörungen im Mund, Müdigkeit, Übelkeit, Erbrechen und Unterleibsschmerzen. Fosamprenavir hat ein hohes Potential für Arzneimittel-Wechselwirkungen.
Fosamprenavir ( ATC J05AE07 ) hat antivirale Eigenschaften. Die Wirkungen des aktiven Metaboliten Amprenavir beruhen auf der kompetitiven Hemmung der HIV-Protease, welche für die Reifung des Virus wichtig ist und so bei der Virusvermehrung eine zentrale Rolle spielt. Amprenavir wird von CYP3A4 abgebaut. Der CYP- Hemmer Ritonavir wird gleichzeitig verabreicht, um den Abbau zu hemmen und so die Plasmakonzentration von Amprenavir zur erhöhen.
Angriffspunkte der HIV-Medikamente im HIV-Replikationszyklus, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
