Abirateron ist ein Inhibitor der Androgenbiosynthese. Der Wirkstoff hemmt selektiv die Aktivität des Enzyms CYP17A1. Dieses Enzym spielt eine Schlüsselrolle bei der Synthese von Androgenen in den Nebennieren, den Hoden und im Prostatakarzinomgewebe. Darüber hinaus ist CYP17 für die Umwandlung von Pregnenolon und Progesteron zu Testosteronvorstufen, DHEA und Androstendion verantwortlich. Abirateron senkt den Plasmatestosteronspiegel.
Abirateron wird schlecht resorbiert und ist anfällig für die Hydrolyse durch Esterasen. Daher wird es als Acetatsalz verabreicht, das eine deutlich höhere orale Bioverfügbarkeit aufweist und gegenüber der Wirkung dieser Enzymgruppe resistent ist. Der Wirkstoff erreicht 1,5–4 Stunden nach der Einnahme die maximale Plasmakonzentration. Nahrung und fettreiche Mahlzeiten erhöhen die Resorption der Substanz um mehr als das 4-Fache.
Abirateron wird zu 99,8 % an Plasmaproteine gebunden.
Abirateronacetat wird durch Esterasen zu seinem aktiven Metaboliten Abirateron hydrolysiert. Anschließend metabolisieren CYP3A4 und SULT2A1 Abirateron zu zwei inaktiven Metaboliten, die als Abirateronsulfat und Abirateron-N-Oxidsulfat bekannt sind.
Abirateron wird hauptsächlich über die Fäzes (ca. 88 %) und in geringerem Maße über den Urin (ca. 5 %) ausgeschieden. Die mittlere Plasmaeliminationshalbwertszeit beträgt ca. 15 Stunden.
⚠️ Warnhinweise
Abirateron kann Myopathie und Anämie verursachen. Die Behandlung mit Abirateron kann zu erhöhten Leberenzymwerten führen. Die Serum-Aminotransferase-Aktivität sollte regelmäßig vor und während der Behandlung überwacht werden. Abirateron sollte bei Patienten mit z. B. Herzinsuffizienz, schwerer oder instabiler Angina pectoris, ventrikulären Arrhythmien, kürzlich aufgetretenem Myokardinfarkt oder Nierenfunktionsstörung mit Vorsicht angewendet werden, da der Wirkstoff Hypertonie, Hypokaliämie und Flüssigkeitsretention verursachen kann.
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