Abirateron ist ein Androgen-Biosynthese-Inhibitor. Der Wirkstoff hemmt selektiv die Aktivität des Enzyms CYP17A1. Dieses Enzym spielt eine Schlüsselrolle bei der Androgensynthese in den Nebennieren, den Hoden und im Prostatakarzinomgewebe. Darüber hinaus ist CYP17 für die Umwandlung von Pregnenolon und Progesteron zu Testosteronvorstufen, DHEA und Androstendion verantwortlich. Abirateron senkt die Plasmatestosteronspiegel.
Abirateron wird schlecht resorbiert und ist anfällig für die Hydrolyse durch Esterasen. Daher wird es als Acetatsalz verabreicht, das eine deutlich höhere orale Bioverfügbarkeit aufweist und gegenüber dieser Enzymgruppe resistent ist. Die maximale Plasmakonzentration des Wirkstoffs wird 1,5–4 Stunden nach der Einnahme erreicht. Nahrung und fettreiche Mahlzeiten erhöhen die Resorption der Substanz um mehr als das 4-Fache.
Abirateron wird zu 99,8 % an Plasmaproteine gebunden.
Abirateronacetat wird durch Esterasen zum aktiven Metaboliten Abirateron hydrolysiert. Anschließend wird Abirateron durch CYP3A4 und SULT2A1 zu zwei inaktiven Metaboliten, Abirateronsulfat und Abirateron-N-oxidsulfat, metabolisiert.
Abirateron wird vorwiegend über die Fäzes (ca. 88 %) und in geringerem Umfang über den Urin (ca. 5 %) ausgeschieden. Die mittlere Plasmaeliminationshalbwertszeit beträgt etwa 15 Stunden.
⚠️ Warnhinweise
Abirateron kann Myopathie und Anämie verursachen. Die Behandlung mit Abirateron kann zu einem Anstieg der Leberenzymwerte führen. Die Serum-Aminotransferase-Aktivität sollte vor und während der Behandlung regelmäßig überwacht werden. Abirateron sollte mit Vorsicht angewendet werden bei Patienten mit z. B. Herzinsuffizienz, schwerer oder instabiler Angina pectoris, ventrikulären Arrhythmien, kürzlich erlittenem Myokardinfarkt oder Nierenfunktionsstörung, da der Wirkstoff Hypertonie, Hypokaliämie und Flüssigkeitsretention verursachen kann.
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