Salmeterol ist ein bronchienerweiternder Wirkstoff aus der Gruppe der Beta2-Sympathomimetika zur Behandlung von Asthma, chronischer Bronchitis und der chronisch obstruktiven Lungenerkrankung COPD. Die Effekte beruhen auf der selektiven Bindung an Beta2-Adrenozeptoren. Im Unterschied zu früheren Wirkstoffen aus derselben Gruppe ist Salmeterol langwirksam und muss nur zweimal täglich inhaliert werden. Aufgrund des verzögerten Wirkungseintritts ist Salmeterol nicht zur Behandlung eines akuten Asthmaanfalls geeignet. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Herzklopfen, Muskelkrämpfe, Tremor, Kopfschmerzen und Unruhe. Salmeterol ist ein Substrat von CYP3A4 und wird auch als Fixkombination mit dem entzündungshemmenden Glucocorticoid Fluticason verabreicht.