Abirateron ist ein Androgenbiosynthese-Inhibitor. Der Wirkstoff hemmt selektiv die Aktivität des Enzyms CYP17A1. Dieses Enzym spielt eine Schlüsselrolle bei der Androgensynthese in den Nebennieren, den Hoden und im Prostatakrebsgewebe. Darüber hinaus ist CYP17 für die Umwandlung von Pregnenolon und Progesteron in Testosteronvorstufen, DHEA und Androstendion verantwortlich. Abirateron senkt den Testosteronspiegel im Plasma.
Abirateron wird schlecht resorbiert und ist anfällig für die Hydrolyse durch Esterasen. Daher wird es als Acetatsalz verabreicht, das eine deutlich höhere orale Bioverfügbarkeit aufweist und gegenüber der Wirkung dieser Enzymgruppe resistent ist. Die maximale Plasmakonzentration des Wirkstoffs wird 1,5–4 Stunden nach der Einnahme erreicht. Nahrungsaufnahme und fettreiche Mahlzeiten erhöhen die Resorption der Substanz um mehr als das 4-Fache.
Abirateron ist zu 99,8 % an Plasmaproteine gebunden.
Abirateronacetat wird durch Esterasen zum aktiven Metaboliten Abirateron hydrolysiert. Anschließend wird Abirateron durch CYP3A4 und SULT2A1 zu zwei inaktiven Metaboliten, dem Abirateronsulfat und dem Abirateron-N-Oxidsulfat, metabolisiert.
Abirateron wird hauptsächlich über die Fäzes (ca. 88 %) und in geringerem Maße über den Urin (ca. 5 %) ausgeschieden. Die mittlere Plasmahalbwertszeit beträgt etwa 15 Stunden.
⚠️ Warnhinweise
Abirateron kann Myopathie und Anämie verursachen. Die Behandlung mit Abirateron kann zu erhöhten Leberenzymen führen. Die Serumaminotransferase-Aktivität sollte vor und während der Behandlung regelmäßig überwacht werden. Abirateron sollte bei Patienten mit beispielsweise Herzinsuffizienz, schwerer oder instabiler Angina pectoris, ventrikulären Arrhythmien, kürzlich erlittenem Myokardinfarkt oder Niereninsuffizienz mit Vorsicht angewendet werden, da der Wirkstoff Hypertonie, Hypokaliämie und Flüssigkeitsretention verursachen kann.
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