Aciclovir

Aciclovir ist ein antiviraler Wirkstoff aus der Gruppe der Nukleosid-Analoga, der zur Vorbeugung und Behandlung von Infektionen mit Herpes-simplex- und Varizella-Zoster-Viren verabreicht wird. Aciclovir ist ein Prodrug, das in den infizierten Zellen selektiv zum aktiven Wirkstoff Aciclovirtriphosphat metabolisiert wird, der die virale Polymerase hemmt und zu einem Kettenabbrauch in der DNA führt. Mit der Behandlung muss so früh wie möglich begonnen werden. Die Tabletten müssen therapeutisch häufig eingenommen werden. Es ist auf eine ausreichende Flüssigkeitszufuhr zu achten. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Schwindel, gastrointestinale Störungen und Hautreaktionen. Sehr selten kann die Einnahme zu Nierenerkrankungen führen. Dieser Artikel bezieht sich auf die perorale Therapie. Aciclovir ( ATC J05AB01 ) hat antivirale Eigenschaften gegen Herpes-simplex-Viren vom Typ 1 und 2 (HSV-1, HSV-2) und gegen Varizella-Zoster-Viren (VZV). Es ist ein Prodrug , das in von Viren infizierten Zellen von der viralen Thymidinkinase und anschliessend von zellulären Kinasen zu Aciclovirtriphosphat umgewandelt wird. Aciclovirtriphosphat wird von der viralen Polymerase als falsches Substrat bei der DNA-Synthese verwendet. Dies führt zu einem Kettenabbruch bei der Nukleinsäurebildung und zu einer Hemmung der Virusreplikation. Weil das virale Enzym an der Aktivierung beteiligt ist, hat Aciclovir eine hohe Selektivität für infizierte Zellen. Aciclovir hat eine tiefe Bioverfügbarkeit von etwa 10 bis 30 % und eine kurze Halbwertszeit von 2.9 Stunden. Deshalb ist eine häufige Verabreichung notwendig. Der Wirkstoff wird aus diesem Grund auch in Form des besser verfügbaren Prodrugs → Valaciclovir verabreicht.