Spironolacton

Spironolacton ist ein harntreibender Wirkstoff aus der Gruppe der Aldosteron-Antagonisten, der unter anderem für die Behandlung eines Bluthochdrucks, bei Ödemen und beim primären Hyperaldosteronismus eingesetzt wird.‍‍‍‍‍‍​​​‍​​​​​​ Die Effekte beruhen auf dem Antagonismus am intrazellulären Aldosteron-Rezeptor. Spironolacton fördert die Ausscheidung von Wasser und Natrium und hält Kalium im Körper zurück. Der Wirkstoff ist auch ein Antiandrogen und wird vor allem in den USA als solches verwendet. Die Tabletten werden üblicherweise ein- bis zweimal täglich eingenommen. Die Effekte treten mit einer zeitlichen Verzögerung ein. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Hyperkaliämie, Herzrhythmusstörungen und eine Vergrösserung der Brustdrüse beim Mann. Spironolacton ist im Leistungssport verboten, weil es als Dopingmittel (Maskierungsmittel) missbraucht werden kann. Spironolacton ( ATC C03DA01 ) hat schwach harntreibende , antihypertensive und zusätzlich antiandrogene Eigenschaften. Es führt zu einer verstärkten Ausscheidung von Wasser und Natrium und hält Kalium im Organismus zurück. Die harntreibenden und antihypertensiven Effekte beruhen auf dem Antagonismus am intrazellulären Aldosteron-Rezeptor am spätdistalen Tubulus und am Sammelrohr des Nephrons der Niere. Dadurch wird die von Aldosteron geförderte Proteinsynthese gehemmt. Die Wirkung tritt verzögert nach zwei bis drei Tagen ein und hält nach dem Ende der Therapie noch etwa drei Tage an. Der neuere Aldosteron-Antagonist Eplerenon ist selektiver als Spironolacton und interagiert weniger mit Androgen- und Progesteron- Rezeptoren . Spironolacton selbst hat eine kurze Halbwertszeit von einer bis zwei Stunden. Diejenigen der aktiven Metaboliten betragen jedoch bis zu 20 Stunden. Deshalb ist eine einmal tägliche Verabreichung möglich.