Adenosinum Delfarma

Grupo farmacoterapéutico: Otros preparados cardíacos, código ATC: C01EB10 Nucleósido endógeno con efecto vasodilatador periférico/antiarrítmico Mecanismo de acción La adenosina es un potente vasodilatador en la mayoría de los lechos vasculares, salvo en las arteriolas aferentes renales y en las venas hepáticas, donde produce vasoconstricción. La adenosina ejerce sus efectos farmacológicos mediante la activación de los receptores purinérgicos (receptores de adenosina A1 y A2 de la superficie celular). Aunque se desconoce el mecanismo exacto por el cual la activación de los receptores de adenosina relaja el músculo liso vascular, existen datos que respaldan tanto la inhibición de la corriente lenta de entrada de calcio, con la consiguiente reducción de la captación de calcio, como la activación de la adenilato ciclasa a través de los receptores A2 en las células musculares lisas. La adenosina puede reducir el tono vascular modulando la neurotransmisión simpática. La captación intracelular de la adenosina está mediada por un sistema específico de transporte transmembrana de nucleósidos. Una vez en el interior de la célula, la adenosina se fosforila rápidamente por la adenosina cinasa a adenosín monofosfato, o se desamina por la adenosina desaminasa a inosina. Estos metabolitos intracelulares de la adenosina no son vasoactivos. Efectos farmacodinámicos Los estudios con catéter Doppler de flujo intracoronario han demostrado que Adenoscan por vía intravenosa, a 140 µg/kg/min, produce la hiperemia coronaria máxima (en relación con la papaverina intracoronaria) en aproximadamente el 90 % de los casos en un plazo de 2 a 3 minutos desde el inicio de la perfusión. La velocidad del flujo sanguíneo coronario regresa a los valores basales en 1-2 minutos tras la interrupción de la perfusión de Adenoscan. El aumento del flujo sanguíneo provocado por Adenoscan en las arterias coronarias normales es significativamente mayor que el que se produce en las arterias estenóticas. Adenoscan redistribuye el flujo sanguíneo coronario desde el endocardio hacia el epicardio y puede reducir el flujo sanguíneo coronario colateral, induciendo así una isquemia regional. Se ha demostrado que la perfusión continua de adenosina en el ser humano produce un descenso leve y dependiente de la dosis de la presión arterial media, así como un efecto cronotrópico positivo dependiente de la dosis, probablemente debido a estimulación simpática. El inicio de este aumento reflejo de la frecuencia cardíaca es posterior al efecto cronotrópico/dromotrópico negativo. Este efecto diferencial se observa principalmente tras la inyección en bolo, lo que explica el posible uso de la adenosina como tratamiento de las arritmias supraventriculares cuando se administra en bolo, o como vasodilatador coronario cuando se administra en perfusión. Aunque Adenoscan afecta a la conducción cardíaca, se ha administrado de forma segura y eficaz en presencia de otros medicamentos cardioactivos o vasoactivos, como betabloqueantes adrenérgicos, antagonistas de los canales del calcio, nitratos, inhibidores de la ECA, diuréticos, digitálicos o antiarrítmicos. Población pediátrica La revisión bibliográfica identificó tres estudios en los que se utilizó la perfusión intravenosa de adenosina junto con imágenes de perfusión miocárdica con radionúclidos a una dosis de 0,14 mg/kg de peso corporal/min durante 2-4 minutos en pacientes pediátricos de 1 mes a 18 años de edad. El estudio más amplio incluyó a 47 pacientes de 1 mes a 18 años de edad y comunicó una sensibilidad del 87 % (IC 52-97 %) y una especificidad del 95 % (IC 79-99 %) para la resonancia magnética cardiovascular bajo estrés farmacológico con adenosina intravenosa a una dosis de 0,14 mg/kg/min durante 3 minutos. No se notificaron acontecimientos adversos en el estudio. No obstante, se considera que los datos actualmente disponibles son muy limitados para respaldar el uso de la adenosina con fines diagnósticos en la población pediátrica.