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La levocetirizina es un agente antialérgico perteneciente a la clase de antihistamínicos de segunda generación, utilizado para el tratamiento de afecciones alérgicas. Es el enantiómero R de la cetirizina, con una mayor afinidad por el receptor H1. En comparación con los antihistamínicos de primera generación, produce menos fatiga y somnolencia, ya que apenas penetra en el cerebro. El inicio de acción es rápido y prolongado, por lo que resulta suficiente una sola administración al día.
La levocetirizina (ATC R06AE09) presenta propiedades antihistamínicas, antialérgicas y antiinflamatorias. Posee una elevada selectividad por el receptor H1 de la histamina, no es anticolinérgica y no es cardiotóxica. Atraviesa la barrera hematoencefálica únicamente en grado insignificante y, por consiguiente, produce menos fatiga y somnolencia que los antihistamínicos de primera generación; no obstante, ambos efectos adversos pueden aparecer.
El inicio de acción es rápido y prolongado, por lo que únicamente debe administrarse una vez al día. La levocetirizina posee una mayor afinidad de unión por el receptor H1 que el enantiómero S y se disocia con mayor lentitud.
Mecanismo de acción de los antihistamínicos, haga clic para ampliar. Ilustración © PharmaWiki