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La difenhidramina es un principio activo sedante, antialérgico y anticolinérgico perteneciente a los antihistamínicos de primera generación. Se utiliza, entre otras indicaciones, en los trastornos del sueño, el tratamiento de procesos alérgicos, la prevención de la cinetosis y los síntomas del resfriado común. Sus efectos se basan en el agonismo inverso sobre los receptores histaminérgicos y el antagonismo sobre los receptores muscarínicos de la acetilcolina. Cuando se emplea como inductor del sueño, el medicamento se administra de 15 a 30 minutos antes de acostarse. Las posibles reacciones adversas más frecuentes incluyen somnolencia, sopor y mareo. La difenhidramina puede prolongar el intervalo QT.
La difenhidramina (ATC D04AA32, ATC R06AA02) posee propiedades antihistamínicas, antialérgicas, sedantes, antieméticas, anestésicas locales, espasmolíticas y anticolinérgicas. Sus efectos se basan en el agonismo inverso sobre los receptores histaminérgicos periféricos y centrales y en el antagonismo sobre los receptores muscarínicos de la acetilcolina. Adicionalmente, la difenhidramina también bloquea los canales de sodio, lo que produce anestesia local. La semivida es de aproximadamente 5 horas.
La difenhidramina también inhibe la recaptación de serotonina. De ella se derivó el antidepresivo fluoxetina.
Mecanismo de acción de los antihistamínicos, pulse para ampliar. Ilustración © PharmaWiki