Właściwości farmakoterapeutyczne: Leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego, pochodne piperazyny. Kod ATC: R06AE07
Mechanizm działania
Cetyryzyna, ludzki metabolit hydroksyzyny, jest silnym i selektywnym antagonistą obwodowych receptorów H1. Badania in vitro wiązania z receptorami nie wykazały żadnego innego mierzalnego powinowactwa poza receptorami H1.
Działanie farmakodynamiczne
Oprócz działania anty-H1 u cetyryzyny wykazano również działanie przeciwalergiczne: w dawce 10 mg raz lub dwa razy na dobę hamuje późną fazę napływu eozynofilów do skóry i spojówek pacjentów atopowych narażonych na działanie alergenów.
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania
Badania na zdrowych ochotnikach wskazują, że cetyryzyna w dawkach 5 i 10 mg silnie hamuje reakcję typu „wheal and flare” (bąbel i rumień) wywołaną bardzo dużymi stężeniami histaminy w skórze, jednak korelacji ze skutecznością nie wykazano.
W trwającym sześć tygodni badaniu kontrolowanym placebo, w którym uczestniczyło 186 pacjentów z alergicznym nieżytem nosa współistniejącym z łagodną do umiarkowanej astmą, dawka 10 mg cetyryzyny raz na dobę spowodowała złagodzenie objawów nieżytu nosa i nie wpływała na czynność płuc. Badanie to potwierdza bezpieczeństwo stosowania cetyryzyny u pacjentów z alergią oraz łagodną do umiarkowanej astmą.
W badaniu kontrolowanym placebem cetyryzyna podawana w dużych dawkach dobowych 60 mg przez siedem dni nie powodowała żadnego statystycznie istotnego wydłużenia odstępu QT.
W zalecanych dawkach cetyryzyna wykazała poprawę jakości życia pacjentów z całorocznym lub sezonowym alergicznym nieżytem nosa.
Populacja pediatryczna
W trwającym 35 dni badaniu u dzieci w wieku od 5 do 12 lat nie stwierdzono żadnej tolerancji na działanie przeciwhistaminowe cetyryzyny (hamowanie reakcji „wheal and flare”). Po zakończeniu wielokrotnego podawania cetyryzyny skóra odzyskiwała prawidłową reaktywność na histaminę w ciągu 3 dni.
Ostrzeżenia
W dawkach terapeutycznych nie wykazano żadnych klinicznie istotnych interakcji z alkoholem (dla stężenia alkoholu we krwi wynoszącego 0,5 g/l). Jeśli jednak pacjent jednocześnie spożywa alkohol, zaleca się zachowanie ostrożności.
Należy zachować ostrożność u pacjentów z czynnikami predysponującymi do zatrzymania moczu (np. uszkodzenia rdzenia kręgowego, rozrost gruczołu krokowego), ponieważ cetyryzyna może zwiększać ryzyko zatrzymania moczu.
Ostrożność zaleca się u pacjentów z padaczką lub ryzykiem występowania drgawek.
Odpowiedź na alergologiczne testy skórne jest tłumiona przez leki przeciwhistaminowe, dlatego należy zachować okres karencji „wash-out period” (fazę wyłączenia) (3 dni) przed ich wykonaniem.
Świąd i (lub) pokrzywka mogą wystąpić po odstawieniu cetyryzyny, nawet jeśli te objawy nie występowały przed rozpoczęciem leczenia. Objawy mogą być w niektórych przypadkach nasilone i mogą wymagać ponownego rozpoczęcia leczenia. Po ponownym wprowadzeniu leczenia objawy powinny ustąpić.
Populacja pediatryczna
Nie zaleca się podawania tabletek powlekanych dzieciom w wieku poniżej 6 lat, ponieważ ta postać leku nie pozwala na odpowiednie dostosowanie dawki. Zaleca się stosowanie pediatrycznej postaci leku cetyryzyny.
Produkt leczniczy zawiera laktozę. Produkt nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w 1 tabletce powlekanej, to znaczy, że jest zasadniczo „wolny od sodu”.
PillsCard reference image