Kesimpta

Ofatumumab to ludzkie przeciwciało monoklonalne oznaczane skrótemIgG1.‍‍‍‍‍‍​​​‍​​​​​​ Lek za pomocądomeny Fabwiąże się z antygenem CD20 występującym na powierzchni limfocytów B oraz na powierzchni komórek guzów które wywodzą się z komórek B. Związanie się ofatumumabu z antygenem CD20 nie prowadzi do przemieszczania się tego antygenu w głąb komórki (tzw. internalizacja), co umożliwia utrzymywanie się leku przez dłuższy czas na powierzchni komórkowej. Dochodzi  do aktywowania układu dopełniacza komórki i w rezultacie skutkuje lizą komórek nowotworowych. Pod wpływem ofatumumabuwzrasta również cytotoksyczność komórkowa zależną od przeciwciał. Na podstawie wyników badania opisującego stężenie maksymalne leku i czas potrzebny do jego osiągnięcia, po infuzji dożylnej 300 mg ofatumumabu oszacowano Cmaxna poziomie94 μg/ml i Tmaxna poziomie7,3 godziny. Objętość dystrybucji ofatumumabu dla pacjentów cierpiących na przewlekłą białaczkę limfocytową wynosi 5,8 litra. Stopień wiązania leku z białkami osocza nie został określony. Przemiany metaboliczne ofatumumabu polegają na reakcjach hydrolizy za pośrednictwem enzymów proteolitycznych do mniejszych cząsteczek peptydowych oraz aminokwasów. Dotychczas nie przeprowadzono badań dotyczących metabolizmu leku, jednak przewiduje się że część leku ulega lizosomalnemu rozpadowi z udziałemukładu siateczkowo-śródbłonkowego (układ fagocytarny). Okres półtrwania dla ofatumumabu wśród pacjentów cierpiących na przewlekłą białaczkę limfocytową wynosi średnio17,1 dnia. Wydalanie leku odbywa się na dwóch drogach: mechanizm niezależny od miejsca docelowego ofatumumabu oraz mechanizmwynikający z wiązania się leku z komórkami B.