Ketoprofenhamuje cyklooksygenazę COX-1 i COX-2, blokując syntezę prostaglandyn odpowiedzialnych za ból i stan zapalny. Wpływa też na lipooksygenazę i syntezę leukotrienów.
Ketoprofen dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego (biodostępność ok. 90%).Cmax po podaniu doustnym osiąga po 1–2 h (tabletki zwykłe) lub 3–7 h (postacie o przedłużonym uwalnianiu).Po podaniu domięśniowym – po 45–60 minutach.Miejscowo (żel) – biodostępność ok. 5%.Preparaty zlizyną ketoprofenucharakteryzują się szybszym i lepszym wchłanianiem.
Ketoprofen w 99% wiąże się z białkami, głównie albuminami. Wolno przenika do płynu maziowego i przestrzeni stawowych: torebki stawowej, maziówki i tkanek ścięgnistych, ale również jest z tych obszarów wolno usuwany. Stężenie maksymalne w płynie maziowym jest osiągane po ok. 2 h od uzyskania maksymalnego stężenia w osoczu. Ponadto ketoprofen przenika przez łożysko, a także przez barierę krew-mózg.
Ketoprofen jestmetabolizowany w wątrobie, gdzie jest sprzęgany w kwasem glukuronowym.
Ketoprofen w ok. 80%wydalany jest wraz z moczem, głównie w postaci glukuronidu ketoprofenu (ok. 90%). Ok. 10% leku wydalane jest wraz z kałem. Ketoprofen nie ulega kumulacji w organizmie, a jego okres półtrwania wynosi ok. 2 h. U pacjentów z niewydolnością nerek lek wydalany jest wolniej, a okres półtrwania wydłuża się do ok. 3h. U osób z ciężką niewydolnością nerek należy zmniejszyć dawki ketoprofenu. U pacjentów z niewydolnością wątroby prawdopodobnie na skutek hipoalbuminemii stężenie ketoprofenu zwiększa się dwukrotnie, dlatego efekt kliniczny często zapewnia najmniejsza dawka dobowa. Również u osób starszych może w nieznacznym stopniu wydłużyć się okres półtrwania leku w surowicy oraz jego czas eliminacji.
Ostrzeżenia
Podczas terapii ketoprofenem należy stosowaćnajmniejszą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy czas, aby ograniczyć ryzyko działań niepożądanych.Ryzyko ze strony przewodu pokarmowegoKetoprofen może powodowaćowrzodzenia, krwawienia lub perforacje żołądka i jelit, szczególnie u osób starszych i pacjentów z chorobą wrzodową. W takich przypadkach zaleca się stosowanie leków ochronnych (np. IPP).Interakcje lekoweOstrożność zaleca się przy jednoczesnym stosowaniu:kortykosteroidów,leków przeciwzakrzepowych (warfaryna, heparyna),leków przeciwdepresyjnych (SSRI),innych NLPZ lub aspiryny.Nie należy łączyć ketoprofenu z innymi lekami przeciwzapalnymi, zwłaszcza inhibitorami COX-2.Dodatkowe środki ostrożnościKetoprofen może:zaostrzać objawy chorób jelit (choroba Leśniowskiego-Crohna, wrzodziejące zapalenie jelita),powodować zatrzymanie płynów i obrzęki u osób z nadciśnieniem lub niewydolnością serca,maskować objawy infekcji,zwiększać ryzyko reakcji alergicznych u osób z astmą, polipami nosa czy alergią na aspirynę,pogarszać funkcję nerek i wątroby – zalecana kontrola badań laboratoryjnych.Przy stosowaniu miejscowym należyunikać ekspozycji na słońceprzez okres leczenia i 2 tygodnie po jego zakończeniu.
